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专利号: 2021107992686
申请人: 淮阴工学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种康普瑞汀衍生物,其特征在于,结构通式如式(I)所示:其中,R1为H、Cl或OCH3,R2为H、F、Cl、Br、CH3或OCH3,n=1或3。

2.一种如权利要求1所述的康普瑞汀衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤一,使CA‑4与碳酸乙烯酯进行反应得到中间体(1);

步骤二,使中间体(1)与氨基膦酸脂类衍生物(2)进行偶联反应得到式(Ⅰ);

反应方程式如下所示:

其中,R1为H、Cl或OCH3,R2为H、F、Cl、Br、CH3或OCH3,n=1或3。

3.根据权利要求2所述的一种康普瑞汀衍生物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤:

步骤一,使CA‑4溶于DMF,在无机碱的作用下,在氮气保护下,与碳酸乙烯酯发生酯化反应,得到中间体(1)化合物,其中化合物用量以物质的量计,CA‑4:碳酸乙烯酯:无机碱=1:(2~4):(2~4);

步骤二,使氨基膦酸脂类衍生物(2)溶于DCM,在有机碱和催化剂的作用下,与中间体(1)发生偶联反应,得到式(Ⅰ)化合物,其中化合物用量以物质的量计,中间体(1):氨基膦酸脂类衍生物(2):有机碱:催化剂=1:(1~1.2):(2~2.4):(1.5~1.8)。

4.根据权利要求3所述的一种康普瑞汀衍生物的制备方法,其特征在于:步骤一中,所述无机碱为无水碳酸钾,酯化反应的温度为90℃~110℃下回流,反应时间为10~14h。

5.根据权利要求3所述的一种康普瑞汀衍生物的制备方法,其特征在于:步骤二中,所述有机碱为EDCI,所述催化剂为DMAP,偶联反应的温度为‑5℃~5℃的冰浴条件下,反应时间为4~8h。

6.根据权利要求3所述的一种康普瑞汀衍生物的制备方法,其特征在于:该方法的各个步骤中还包括分离纯化的步骤。

7.如权利要求1所述的一种康普瑞汀衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。