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专利号: 2021103651235
申请人: 常州大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-05-14
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种内质网靶向基因药物递送载体,其特征在于,所述靶向基因药物递送载体PEI‑ER的化学结构式如下:其中,n为正整数。

2.一种内质网靶向基因药物递送载体的制备方法,其特征在于,所述制备方法为:以4‑(2‑氨基乙基)苯磺酰胺和戊二酸酐为原料,制备内质网靶向基团4‑[2‑(4‑氨磺酰基‑苯基)‑乙基氨基甲酰基]‑丁酸(ER),取内质网靶向基团ER与PEI通过酰胺缩合反应得内质网靶向基因药物递送载体PEI‑ER。

3.根据权利要求2所述的内质网靶向基因药物递送载体的制备方法,其特征在于,所述内质网靶向基因药物递送载体PEI‑ER的制备方法,具体步骤如下:(1)4‑[2‑(4‑氨磺酰基‑苯基)‑乙基氨基甲酰基]‑丁酸的合成:将戊二酸酐和4‑(2‑氨基乙基)苯磺酰胺溶解于乙腈中,氮气保护下85℃回流反应10‑12h,过硅胶柱得到4‑[2‑(4‑氨磺酰基‑苯基)‑乙基氨基甲酰基]‑丁酸粗品;

(2)取4‑[2‑(4‑氨磺酰基‑苯基)‑乙基氨基甲酰基]‑丁酸,采用无水DMSO溶解,加入EDC和NHS活化羧基30分钟;

(3)聚乙烯亚胺用纯水溶解并在搅拌条件下滴加步骤(2)的4‑[2‑(4‑氨磺酰基‑苯基)‑乙基氨基甲酰基]‑丁酸活化液,常温搅拌反应2‑48h;产物用分子量截留值500的透析袋透析后冻干。

4.根据权利要求3所述的内质网靶向基因药物递送载体的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述戊二酸酐和4‑(2‑氨基乙基)苯磺酰胺的摩尔比为:1:1。

5.根据权利要求3所述的内质网靶向基因药物递送载体的制备方法,其特征在于,步骤(2)所述EDC和NHS与4‑[2‑(4‑氨磺酰基‑苯基)‑乙基氨基甲酰基]‑丁酸的摩尔比均为:1.1:

1。

6.根据权利要求3所述的内质网靶向基因药物递送载体的制备方法,其特征在于,步骤(3)所述4‑[2‑(4‑氨磺酰基‑苯基)‑乙基氨基甲酰基]‑丁酸和聚乙烯亚胺的摩尔比为0.1‑

50:1。