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专利号: 202011598159X
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.嘌呤噻唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:

2.如权利要求1所述的嘌呤噻唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为钠盐、硫酸盐、盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。

3.权利要求1所述的嘌呤噻唑类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,所述方法如下:

a.中间体II‑1的制备:以乙酰噻唑为起始原料,溴素作为溴化剂,在冰醋酸中反应,制得中间体II‑1;

b.中间体III‑1的制备:以中间体II‑1为起始原料,以乙腈为溶剂,碳酸钾作碱,与6‑氯嘌呤反应,制得中间体III‑1;

c.I‑1至I‑5所示嘌呤噻唑类化合物及其可药用盐的制备:以中间体III‑1为原料,均以三乙胺作碱,乙醇作溶剂,分别与脂环胺发生取代反应,制得I‑1至I‑5所示嘌呤噻唑类化合物及其可药用盐;所述脂环胺为四氢吡咯、哌啶、六亚甲基亚胺、吗啉或哌嗪;

d.I‑6至I‑22所示嘌呤噻唑类化合物及其可药用盐的制备:以化合物I‑5为原料,以碳酸钾作碱,乙腈作溶剂,分别与卤代化合物反应,制得I‑6至I‑22所示嘌呤噻唑类化合物及其可药用盐;所述卤代化合物为溴乙烷、溴丁烷、溴己烷、溴辛烷、溴十二烷、溴十八烷、溴丙烯、溴丙炔、溴乙酸乙酯、氯乙腈、溴乙醇、2‑氯苄氯、4‑氯苄氯、2‑氟苄氯、4‑氟苄氯、4‑硝基苄氯或4‑甲基苄氯。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,步骤a中,所述乙酰噻唑和溴素的摩尔比为1:1.1;所述反应的温度为50℃;

步骤b中,所述中间体II‑1、碳酸钾和6‑氯嘌呤的摩尔比为1.2:1.2:1;所述反应的温度为50℃;

步骤c中,所述中间体III‑1、三乙胺和脂环胺的摩尔比为1:1:1;所述反应的温度为50℃;

步骤d中,所述化合物I‑5、碳酸钾和卤代化合物的摩尔比为1:1.2:1.2;所述反应的温度为50℃。

5.权利要求1或2所述的嘌呤噻唑类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌ATCC 25923、金黄色葡萄球菌ATCC 29213、克雷白氏肺炎杆菌、鲍曼不动杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌ATCC 27853或大肠杆菌ATCC 25922中的一种或多种;所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌或近平滑假丝酵母菌ATCC 20019中的一种或多种。

7.含权利要求1或2所述的嘌呤噻唑类化合物及其可药用盐的制剂。

8.如权利要求7所述的制剂,其特征在于,所述制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、滴眼剂、搽剂、栓剂、软膏剂或气雾剂中的一种或多种。