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专利号: 202011421108X
申请人: 深圳先进技术研究院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-09-30
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)在碱性条件下,将如式(Ⅱ)所示的甘油磷脂酰乙醇胺与含有氨基保护基的化合物通过氨基保护反应,得到如式(Ⅲ)所示的中间体a;

(2)在催化剂作用下,将所述中间体a与硬脂酸酐通过酰基化反应,得到如式(Ⅳ)所示的中间体b;

(3)在酸性条件下,将所述中间体b进行脱氨基保护基反应,得到如式(Ⅴ)所示的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺;

其中,式(Ⅲ)、式(Ⅳ)和式(Ⅴ)中的R表示所述氨基保护基。

2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述氨基保护基包括叔丁氧羰基、苄氧羰基、笏甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、三苯甲基、2,4‑二甲氧基苄基、对甲氧基苄基、苄基、2‑联苯基‑2‑丙氧羰基、对甲苯磺酰基和三苯甲基中的一种或多种。

3.如权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述甘油磷脂酰乙醇胺与所述含有氨基保护基的化合物的摩尔比为1∶(1‑10)。

4.如权利要求1‑3任一项所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述碱性条件的pH为8‑11;所述氨基保护反应的反应时间为1h‑24h。

5.如权利要求1‑4任一项所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述催化剂包括三乙胺、吡啶和4‑二甲氨基吡啶中的一种或多种。

6.如权利要求1‑5任一项所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述中间体a、所述催化剂与所述硬脂酸酐的摩尔比为1∶(1‑5)∶(0.1‑10)。

7.如权利要求1‑6任一项所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述酰基化反应的反应温度为30℃‑50℃;所述酰基化反应的反应时间为1h‑24h。

8.如权利要求1‑7任一项所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述酰基化反应的溶剂包括甲醇、乙醇、二氯甲烷、三氯甲烷、水、四氢呋喃和N,N‑二甲基甲酰胺中的一种或多种。

9.如权利要求1‑8任一项所述的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,所述酸性条件的pH为1‑3;所述脱氨基保护基反应的反应时间为1h‑5h。

10.如权利要求1‑9任一项所述的制备方法,其特征在于,所述甘油磷脂酰乙醇胺的制备方法包括:将式(Ⅰ)所示的1,3‑环甘油磷酸酯与乙醇胺反应,得到甘油磷脂酰乙醇胺: