1.一种如式I所示的aurovertin B衍生物,
其特征在于:R为C4-C6直链烷基、烯基、炔基或醚基。
2.一种如权利要求1所述的aurovertin B衍生物,其特征在于:所述的式I所示的aurovertin B衍生物为下列化合物之一:
3.一种如权利要求1所述的aurovertin B衍生物的制备方法,其特征在于所述制备方法包括如下步骤:(1)将苯硫基乙酸溶于乙酸中,在0℃冰浴条件下;加入H2O2水溶液,室温下搅拌反应完全,在0℃冰浴条件下缓慢加入发烟硝酸后,在110℃回流反应,反应结束后,将反应液在-20℃静置有白色针状晶体析出,抽滤,取固体用洗涤真空干燥后得到式II所示化合物;所述苯硫基乙酸、H2O2水溶液中的H2O2、发烟硝酸的物质的量之比为1:2.5:10.7,每1mmol苯硫基乙酸加1.07ml的乙酸;
(2)将式II所示化合物溶于四氢呋喃中混匀,加入NaOH水溶液,并加入二醇类化合物HOROH,室温下反应完全,加入蒸馏水终止反应,所得反应混合液A经后处理得到式Ⅲ所示化合物;所述式Ⅱ化合物、NaOH水溶液中的NaOH、二醇类化合物的物质的量之比为1:2~3:1~
3;所述的R为C4-C6直链烷基、C4-C6烯基、C4-C6炔基或C4-C6醚基;每1mmol式II所示化合物加
10~20ml的四氢呋喃;蒸馏水与四氢呋喃体积比为0.5~2:1;
(3)将式III化合物溶于无水二氯甲烷中混匀,加入丁二酸酐、4-二甲氨基吡啶(DMAP),室温反应完全,反应液B经后处理得到式Ⅳ所示化合物;所述式Ⅲ所示化合物、丁二酸酐、DMAP的物质的量之比为1:8~10:0.1~1;每1mmol式III化合物加60~100ml的二氯甲烷;
(4)将式Ⅳ所示化合物、DMAP溶于二氯甲烷中混匀,再加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)、aurovertin B,室温下反应完全,所得反应液C经后处理得到式Ⅰ所示aurovertin B衍生物;所述式Ⅳ化合物、DMAP、EDCI及aurovertin B的物质的量之比为1:0.1~1:2:0.5,每1mmol式Ⅳ所示化合物加20~40ml的二氯甲烷。
4.如权利要求2所述的aurovertin B衍生物的制备方法,其特征在于所述H2O2水溶液的质量分数为30%。
5.如权利要求2所述的aurovertin B衍生物的制备方法,其特征在于步骤(2)中所述的后处理方法为:反应终止后,用乙酸乙酯萃取,合并有机层旋干,进行硅胶柱层析分离,洗脱剂为石油醚:丙酮=3.5:1,收集含目标产物的洗脱液A,减压蒸馏除去溶剂得到式Ⅲ所示化合物。
6.如权利要求2所述的aurovertin B衍生物的制备方法,其特征在于步骤(3)中所述的后处理方法为:向所述的反应液B加入反应液B一半体积的蒸馏水洗涤,洗涤液分液后合并有机层旋干,进行硅胶柱层析分离,洗脱剂为石油醚:丙酮=3:1,收集含目标产物的洗脱液B,减压蒸馏除去溶剂得到式Ⅳ所示化合物。
7.如权利要求2所述的aurovertin B衍生物的制备方法,其特征在于步骤(4)中所述的后处理方法为:向所述的反应液C中加入1~2倍反应液C体积的蒸馏水终止反应,用二氯甲烷萃取3次,分液后取有机层旋干,进行硅胶柱层析分离,洗脱剂为石油醚:丙酮=3~2:1,收集含目标产物的洗脱液C,减压蒸去洗脱溶剂得到的产物即得如式I所示的aurovertin B衍生物。
8.如权利要求4-6中任一项所述的aurovertin B衍生物的制备方法,其特征在于所述的含目标产物的洗脱液A、含目标产物的洗脱液B或含目标产物的洗脱液C为除原料外在
254nm下显强紫外吸收斑点的洗脱液。
9.如权利要求1所述的aurovertin B衍生物在制备治疗三阴乳腺癌的药物中的应用。
10.如权利要求7所述的应用,其特征在于:所述三阴乳腺癌细胞为HCC1937细胞或MDA-MB-231细胞。