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专利号: 2020103034378
申请人: 天津科技大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种含PEG的查尔酮衍生物,其结构如下:

2.根据权利要求1所述的含PEG的查尔酮衍生物,其特征在于:所述含PEG的查尔酮衍生物在细胞水平对非酒精性脂肪肝炎活性进行评价,结果表明该化合物在体外水平有抗非酒精性脂肪肝炎活性。

3.如权利要求1或2所述的含PEG的查尔酮衍生物的合成方法,其特征在于:合成路线如下:

4.根据权利要求3所述的含PEG的查尔酮衍生物的合成方法,其特征在于:具体步骤如下:

在圆底烧瓶中将化合物1(1.4g 3.31mmol)溶解于二氯甲烷(10mL)中,然后加入4-硝基苯基氯甲酸酯(799.48mg,3.97mmol),加料完毕后在30℃反应4h,将反应液加入水与二氯甲烷萃取(3×100mL),合并有机相,经饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,用展开剂石油醚∶乙酸乙酯=10∶1,200-300目硅胶柱层析纯化,得化合物2 1.12g,产率57%;

将聚乙二醇单甲醚2000(1.16g,0.58mmol)溶解于N,N-二甲基甲酰胺(10mL)中搅拌15分钟,然后缓慢加入化合物2(680mg,1.16mmol),加料完毕后在25℃搅拌2h,将反应液加入水与二氯甲烷萃取(3×100mL),合并有机相,经饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,用展开剂二氯甲烷∶甲醇=20∶1,200-300目硅胶柱层析纯化,得Compound A 900mg,产率51%。

5.如权利要求1或2所述的含PEG的查尔酮衍生物在制备抗非酒精性脂肪肝炎药物中的应用。