利索能及
我要发布
收藏
专利号: 2019113943779
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-08-19
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种2,1,3-苯并噻二唑衍生物的定点溴代方法,其特征在于,所述方法为:将化合物(I)、醋酸钯、N-溴代丁二酰亚胺与溶剂醋酸混合,升温至95~105℃搅拌12~

15h,之后反应液经后处理,得到溴代产物(II);

所述化合物(I)、醋酸钯、N-溴代丁二酰亚胺的物质的量之比为1:0.05~0.1:1~2;

反应式如下:

式(I)或(II)中,

R1为H或所在苯环上的一个或者多个取代基,所述取代基各自独立选自CH3、OMe、OAc、tBu、Ph、F、Cl、CF3或者CH3CO;

R2为H或所在苯环上的一个或者多个取代基,所述取代基各自独立选自CH3、F或Br。

2.如权利要求1所述2,1,3-苯并噻二唑衍生物的定点溴代方法,其特征在于,所述溶剂醋酸的体积用量以化合物(I)的物质的量计为2~10mL/mmol。

3.如权利要求1所述2,1,3-苯并噻二唑衍生物的定点溴代方法,其特征在于,所述反应液后处理的方法为:反应结束后,待反应液冷却至室温,依次经饱和碳酸氢钠水溶液洗涤,乙酸乙酯萃取,饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩,进行柱层析纯化,以石油醚:乙酸乙酯=10~200:1为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,蒸除溶剂并干燥,获得式(II)所示产物。