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专利号: 2019113509309
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.含苯乙酮取代基的靛红唑醇类化合物或其可药用盐,其特征在于:结构如通式Ⅲ和Ⅳ所示:

1 2 3 5

式中,R为氢、甲基;R为氢、硝基;R为氢、硝基;R为氢、氯、甲基。

2.根据权利要求1所述的含苯乙酮取代基的靛红唑醇类化合物或其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:

3.权利要求1或2所述的含苯乙酮取代基的靛红唑醇类化合物的制备方法,其特征在于:a.通式I所示靛红唑醇类化合物的制备:将唑类化合物溶于有机溶剂中,在碱的作用下,与通式VI所示靛红环氧化物发生开环反应即制得通式I所示的靛红唑醇类化合物;

b.通式III所示含苯乙酮取代基的靛红唑醇类化合物的制备:将通式I所示化合物溶于有机溶剂中,加羰基化合物,在碱的作用下发生缩合反应即制得通式III所示含苯乙酮取代基的靛红唑醇类化合物;

c.通式IV所示含苯乙酮取代基的靛红唑醇类化合物的制备:通式III所示化合物在酸的催化下发生脱水作用,即制得通式IV所示含苯乙酮取代基的靛红唑醇类化合物。

4.根据权利要求3所述的含苯乙酮取代基的靛红唑醇类化合物的制备方法,其特征在于:步骤a中,所述开环反应的温度为60℃;反应时长为12h;所述碱为碳酸钾;所述靛红与碳酸钾的物质的量之比为1.25:1;

步骤b中,羟醛缩合反应使用的碱为二乙胺;反应在18~25℃下进行;反应完后直接减压蒸馏可得粗产物;

步骤c中,脱水反应使用的酸为冰醋酸和盐酸的混合酸;盐酸与冰醋酸的体积比为1:3;

反应在回流下进行;反应完后需用碳酸氢钠中和。

5.含有权利要求1或2所述的含苯乙酮取代基的靛红唑醇类化合物或其可药用盐的制剂。

6.根据权利要求5所述的制剂,其特征在于:所述制剂为片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、滴丸剂、注射剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、栓剂、软膏剂、凝胶剂、膜剂、气雾剂或透皮吸收贴剂。

7.根据权利要求6所述的制剂,其特征在于:所述制剂为粉针剂。

8.权利要求1或2所述的含苯乙酮取代基的靛红唑醇类化合物或其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述细菌为金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌中的任一种或多种;所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌、近平滑假丝酵母菌中的任一种或多种。