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专利号: 2017110083748
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.靛红唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于:结构如通式I-V所示:式中,R1为氢、烷基;R2为氢、硝基;R3为氢、硝基;R4为羟基、氨基、苯氨基、取代苯氨基、硫脲基、噻唑氨基;R5为氢、卤素、烷基;R6为氢、烯基、苯基、取代苯基。

2.根据权利要求1所述的靛红唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于:R1为氢、甲基;

R2为氢、硝基;R3为氢、硝基;R4为羟基、氨基、苯氨基;2,4-二硝基苯胺基、硫脲基、噻唑氨基;

R5为氢、氯、甲基;R6为氢、乙烯基、苯基、对氟苯基、对氯苯基、2,4-二氯苯基。

3.根据权利要求2所述的靛红唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:

4.根据权利要求3所述的靛红唑醇类化合物及其可药用盐,其特征在于:所述靛红唑醇类化合物为I-1、I-2、II-1、II-2、II-3、II-4、II-5、II-6、II-7、II-8、II-9、II-10、II-11、III-1、III-2、III-3、III-4、III-5、III-6、IV-1、IV-2、IV-3、IV-4、IV-6、V-1、V-2、V-4、V-5、V-6、V-7、V-8、V-9、V-10、V-11、V-12。

5.权利要求1至4任一项所述的靛红唑醇类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于:a.通式I所示靛红唑醇类化合物的可药用盐的制备:将不同类型的唑类化合物溶于有机溶剂中,在碱的作用下,与通式VI所示靛红环氧化物发生开环反应即制得靛红唑醇类化合物的可药用盐;

b.通式II-1~II-5所示靛红唑醇类化合物的可药用盐的制备:将通式I所示化合物溶于有机溶剂中,加入不同取代的伯胺化合物,在酸的催化下发生缩合反应即制得通式II所示靛红席夫碱类化合物的可药用盐;

c.通式II-6所示靛红噻唑化合物的可药用盐的制备:将通式II-5所示化合物溶于有机溶剂中,加入氯乙醛,在碱的作用下成环即制得通式II-6所示靛红噻唑化合物的可药用盐;

d.通式III所示靛红唑醇类化合物的可药用盐的制备:将通式I所示化合物溶于有机溶剂中,加入不同的羰基化合物,在碱的作用下发生缩合反应即制得通式III所示靛红唑醇类化合物的可药用盐;

e.通式IV所示靛红唑醇类化合物的可药用盐的制备:通式III所示化合物在酸的催化下发生脱水作用即制得通式IV所示靛红唑醇类化合物的可药用盐;

f.通式V所示靛红唑醇类化合物的可药用盐的制备:将通式VIII所示化合物溶于有机溶剂中,加入不同取代的硝基咪唑,在碱的作用下回流中发生开环反应即制得通式V所示靛红唑醇类化合物的可药用盐;

6.根据权利要求5所述的靛红唑醇类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于:步骤a中,所述取代反应的温度为60℃;反应时长为12h;所述靛红与碳酸钾的物质的量之比为1.25:1;

步骤b中,所用有机溶剂为乙醇;所用催化剂为催化量盐酸;反应温度为80℃;不同伯胺化合物:通式I所述化合物的物质的量之比为1:1;

步骤c中,所述环化反应的溶剂为乙醇;所用碱为三乙胺;氯乙醛需与水混合后使用;反应时长为2-3h;溶剂需减压蒸馏除去;通式II-5所述化合物:氯乙醛的物质的量之比为1:

1.5;

步骤d中,羟醛缩合反应使用的碱为二乙胺;反应在18~25℃下进行;反应完后直接减压蒸馏可得粗产物;

步骤e中,脱水反应使用的酸为冰醋酸和盐酸的混合酸;盐酸与冰醋酸的体积比为1:3;

反应在回流下进行;反应完后需用碳酸氢钠中和;

步骤f中,反应溶剂为乙腈;所用碱为碳酸钾;硝基咪唑与碳酸钾一起加入60℃反应

0.5h;原料在室温下加入,回流下反应10-12h。

7.含有权利要求1~4任一项所述的靛红唑醇类化合物及其可药用盐的制剂。

8.根据权利要求7所述的制剂,其特征在于:所述制剂为片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、滴丸剂、注射剂、粉针剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、栓剂、软膏剂、凝胶剂、膜剂、气雾剂或透皮吸收贴剂。

9.权利要求1至4任一项所述的靛红唑醇类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌中的任一种或多种;所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌、近平滑假丝酵母菌中的任一种或多种。