利索能及
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专利号: 2019112415925
申请人: 聊城大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种具有如下结构式的化合物:

,其中, 为顺铂、卡铂或奥沙

利铂;R3为萘普生。

2.一种权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于:所述化合物为通式为(2)的双萘普生四价铂化合物:(2),其中, 为顺铂、卡铂或

奥沙利铂;通式为(2)的双萘普生四价铂化合物的反应式如下:,其中,

化合物5、化合物4、TBTU、三乙胺(TEA)的投料摩尔比为1:(2.0‑2.6):(2.0‑2.6):(2.0‑

2.6),化合物5与DMF的投料关系为1g:(30‑80 mL)。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:通式为(2)的双萘普生四价铂化合物的制备方法为:反应容器中加入TBTU及萘普生4,用氮气置换体系中的空气,加入干燥的DMF,室温条件下搅拌反应约5‑30 min,再向反应体系中加入经过干燥处理的三乙胺,室温条件下搅拌反应约5‑30 min,最后向上述反应体系中加入四价铂化合物5,再一次用氮气置换烧瓶内的空气并将反应体系置于25‑120 ℃避光反应12‑72 h,待反应结束后,减压除去溶剂,柱层析得通式为(2)的化合物。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述化合物5的反应式如下:;通式

为5的四价铂类化合物的制备方法为:向反应容器中加入通式为6的化合物,每1.0 g通式为

6的化合物,加入蒸馏水30‑80 mL,搅拌使之分散,向反应体系中缓慢滴加浓度为30%的双氧水30‑80 mL,升高温度至30‑80 ℃搅拌反应2‑10 h,停止反应,放置4 ℃析晶8‑20小时,过滤分离得到黄色固体,加入适量蒸馏水,加热至50‑100 ℃使之溶清,置4 ℃析晶8‑20小时,过滤得通式为5的化合物。

5.权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.权利要求1所述的化合物在制备抗人结肠癌、抗人肝癌、抗人胰腺癌、抗人卵巢癌、抗人宫颈癌、抗人肺腺癌、抗顺铂耐药人肺腺癌、抗小鼠结肠癌药物中的应用。

7.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括有效治疗量的权利要求1所述的化合物,以及药学上接受的辅料。