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专利号: 2019106837883
申请人: 广东工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-05-14
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种氮杂芴酮类衍生物,其特征在于,所述氮杂芴酮类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示;

其中,Ar为芳基,所述芳基包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基;R1选自氢、醚基、卤素、乙酰基、酯基、三氟甲基或砜基,R2选自氢、烷基、芳基、卤素、醚基、三氟甲基、乙酰基、酯基或砜基,且所述R1与所述R2不能同时为氢。

2.一种权利要求1所述的氮杂芴酮类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将式(Ⅱ)所示化合物、式(Ⅲ)所示化合物和式(IV)所示化合物溶于溶剂中,在氧化剂和金属催化剂的作用下,在碱性条件下进行反应,得到所述氮杂芴酮类衍生物;

其中,

1

其中,所述Ar为芳基,所述芳基包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基;R选自氢、醚基、卤素、乙酰基、酯基、三氟甲基或砜基,R2选自选自氢、烷基、芳基、卤素、醚基、三氟甲基、乙酰基、酯基或砜基。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述金属催化剂选自醋酸钯、氯化钯、三氯化钌、二氯(对甲基异丙基苯基)钌(II)二聚体、二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体、六氟锑酸银、双三氟甲烷磺酰亚胺银盐和二氯(五甲基环戊二烯基)二(六氟锑酸)合铑(III)中的一种或多种。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,调节所述碱性条件的碱选自醋酸钠、醋酸铯、醋酸钾、碳酸钠、碳酸钠和磷酸钾中的一种或多种。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述氧化剂选自醋酸银、碳酸银、三氟磺酸银、硝酸银、醋酸铜、卤化亚铜、卤化铜、三卤化铁和硝酸铁中的一种或多种。

6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述溶剂选自甲苯、四氢呋喃、1,4-二氧六环、N,N’-二甲基甲酰胺、N,N’-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、乙腈、1,2-二氯乙烷、醋酸、乙醇和水中的一种或多种。

7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为100℃~140℃;所述反应的时间为24h~48h。

8.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述式(Ⅱ)所示化合物和式(Ⅲ)、式(IV)所示化合物的摩尔比为1:(1~4):(1~4)。

9.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述金属催化剂的用量为所述式(Ⅱ)所示化合物用量的1mol%~5mol%;

所述碱的用量为式(Ⅱ)所示化合物用量的(5~50)mol%;

所述氧化剂的用量为式(Ⅱ)所示化合物用量的(10~300)mol%;

所述式(Ⅱ)所示化合物在所述溶剂的浓度为0.1mol/L~3.0mol/L。

10.权利要求1所述的氮杂芴酮类衍生物或权利要求2~9任一项所述的制备方法制得的氮杂芴酮类衍生物在制备药物中的应用。