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专利号: 2019103147725
申请人: 广东工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-05-14
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种氮杂卓稠环类衍生物,其特征在于,所述氮杂卓稠环类衍生物的结构式如式(Ⅰ)所示:其中,Ar为芳基,包括芳香杂环基、苯基或芳香稠环基;R1选自氢、卤元素或含官能团的烃基;R2为烷基;R3和R4选自氢、烷基或芳基。

2.根据权利要求1所述的氮杂卓稠环类衍生物,其特征在于,所述含官能团的烃基中官能团选自卤元素、酯基、羰基、氨基、硝基、氰基、砜基或酰基。

3.根据权利要求1所述的氮杂卓稠环类衍生物,其特征在于,所述Ar为苯基或萘基;

所述R2为甲基。

4.根据权利要求1所述的氮杂卓稠环类衍生物,其特征在于,式(Ⅰ)所示氮杂卓稠环类衍生物选自

5.权利要求1至4任意一项所述氮杂卓稠环类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:在氧气或空气氛围下,将式(Ⅱ)所示化合物和式(Ⅲ)所示化合物溶于惰性溶剂中,在三价铑催化剂的作用下,进行第一反应,再加入式(Ⅳ)所示化合物进行第二反应,得到所述氮杂卓稠环类衍生物;

其中,

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述第一反应的温度为80℃~120℃;

所述第一反应的时间为0.5h~24h;

所述第一反应和所述第二反应在碱性条件进行。

7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述第一反应和所述第二反应还添加有配体和/或氧化剂。

8.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述惰性溶剂选自甲苯、四氢呋喃、1,

4-二氧六环、N,N’-二甲基甲酰胺、N,N’-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、乙腈、

1,2-二氯乙烷、乙醇或水。

9.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述式(Ⅱ)所示化合物、式(Ⅲ)所示化合物和式(Ⅳ)所示化合物的摩尔比为1:1:1~1:3:5;

所述三价铑催化剂的用量为所述式(Ⅱ)所示化合物用量的1mol%~50mol%。

10.权利要求1至4任意一项所述氮杂卓稠环类衍生物和/或权利要求5至9任意一项所述制备方法制得的氮杂卓稠环类衍生物在药物制备中的应用。