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专利号: 2019105742212
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种如式(III)所示的二胺基取代芳杂环类化合物:式(III)中,

R1为苯基或苯甲基;

R2、R3各自独立为氢、甲基、苯基或者R2、R3和两者之间的N组合形成哌啶环;

R4为庚基、苯乙基、苯乙烯基、3-吡啶乙基或3,4-亚甲二甲氧基苯乙烯基。

2.如权利要求1所述式(III)所示的二胺基取代芳杂环类化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法为:化合物(I)与化合物(II)在溶剂1,4-二氧六环中,在钌金属催化剂和叔丁醇钾作用下,于90~140℃反应16~30h,之后反应液经后处理,得到产物(III);

所述化合物(I)、化合物(II)、钌金属催化剂、叔丁醇钾的物质的量之比为1:2~4:

0.02:1;

所述钌金属催化剂为三(三苯基膦)二氯化钌或三氯化钌;

式(I)中,R1、R2、R3的定义与式(III)中相同;

式(II)中,R5为戊基、苯基、3-吡啶基或3,4-亚甲二甲氧基苯基。

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,反应温度为120℃。

4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,反应时间为16h。

5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述化合物(I)、化合物(II)、钌金属催化剂、叔丁醇钾的物质的量之比为1:2:0.02:1。

6.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述溶剂1,4-二氧六环的体积用量以化合物(I)的物质的量计为5~10mL/mmol。

7.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述后处理的方法为:反应结束后,待反应液冷却至室温,加入甲醇和二氯甲烷,搅拌,过滤,取滤液浓缩后进行柱层析分离,以乙酸乙酯/石油醚体积比1:10的混合液为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,蒸除溶剂并干燥,得到产物(III)。

8.如权利要求1所述式(III)所示的二胺基取代芳杂环类化合物在制备真核生物肿瘤细胞增殖抑制剂或者预防和/或治疗肿瘤药物中的应用。