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专利号: 2020109676513
申请人: 浙江工业大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物,

式(III)中,Ar为苯基、取代苯基或芳杂环;所述取代苯基中的取代基为甲基、甲氧基、三氟甲基、氟或氯,芳杂环为噻吩、呋喃或吡啶。

2.如权利要求1所述的芳甲胺取代的氮杂环类化合物,其特征在于所述式(III)所示的芳甲胺取代的氮杂环类化合物为下列化合物之一:

3.一种如权利要求1所述的芳甲胺取代的氮杂环类化合物的制备方法,其特征在于所述方法为:将式(I)所示的三嗪化合物与式(II)所示的芳甲醇混合加入溶剂中,在钌催化剂及碱性物质的作用下,在100~140℃温度下搅拌反应8~14小时,反应结束后,所得反应液经后处理,得式(III)所示的芳甲胺基取代的三嗪类化合物;

式(I)中,Ar为苯基、取代苯基或芳杂环;其中取代苯基中的取代基为甲基、甲氧基、三氟甲基、氟或氯,芳杂环为噻吩、呋喃或吡啶;

式(I)所示的三嗪类化合物、式(II)芳甲醇、钌催化剂及碱性物质的摩尔比为1:2~

3.4:0.015~0.027:1.6~2;所述溶剂为醚类化合物;所述的钌催化剂为RuCl2(PPh3)3,Ru3(CO)12,RuO2,RuCl3,RuCl2(COD)或C20H28Cl4Ru2;所述的碱性物质为有机碱或无机碱。

4.如权利要求3所述的方法,其特征在于:反应条件为120℃,10小时;所述溶剂的体积用量以式(I)所示的三嗪化合物的物质的量计为4mL/mmol;所述溶剂为1,4-二氧六环。

5.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的钌催化剂为RuCl2(PPh3)3。

6.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所述的碱性物质为叔丁醇钾、NaH、NaOH或KOH。

7.如权利要求3所述的方法,其特征在于所述后处理过程为:向所得反应液中加水,用乙酸乙酯萃取三次,合并有机相,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩滤液,浓缩后的滤液以石油醚与乙酸乙酯的体积比为2:1进行柱层析,即得式(III)所示的芳甲胺基取代的三嗪类化合物。

8.如权利要求1所述的芳甲胺基取代的三嗪类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

9.如权利要求8所述的应用,其特征在于:所述肿瘤为下述之一:人骨肉瘤细胞U2OS、肝癌细胞HepG2或人乳腺癌细胞MCF-7。

10.如权利要求9所述的应用,其特征在于:所述芳甲胺基取代的三嗪类化合物为(III-

1)、(III-6)~(III-8)、(III-10)所示化合物之一,所述肿瘤细胞为人乳腺癌细胞MCF-7。