1.一种氮杂环丁烷衍生物,其特征在于,其化学结构通式Ⅲ所示:,
1 2
其中,R为甲基、乙基、环丙基、苯基、噻唑基中的一种;R为氢、甲基、乙基中的一种。
2.一种氮杂环丁烷衍生物,其特征在于:其结构式如下:、 、 、 、
、 、 、 、
、 、 。
3.一种药物,其特征在于:包括权利要求1或2所述的氮杂环丁烷衍生物,所述药物中的氮杂环丁烷衍生物作为唯一活性成分。
4.根据权利要求1或2所述的一种氮杂环丁烷衍生物在制备细菌感染性疾病的抗菌药物中的应用。
5.一种氮杂环丁烷衍生物在制备治疗和/或预防金黄色葡萄球菌感染性疾病药物中的应用,其特征在于:所述氮杂环丁烷衍生物选自权利要求2所述的Ⅲc、Ⅲd、Ⅲf、Ⅲh、Ⅲi、Ⅲj、Ⅲl、Ⅲm、Ⅲn、Ⅲo。
6.一种氮杂环丁烷衍生物在制备治疗和/或预防大肠杆菌感染性疾病药物中的应用,其特征在于:所述氮杂环丁烷衍生物选自权利要求2所述的Ⅲc、Ⅲf、Ⅲh、Ⅲi、Ⅲj、Ⅲl、Ⅲm、Ⅲn、Ⅲo、Ⅲp。
7.一种氮杂环丁烷衍生物制备治疗和/或预防耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染性疾病药物中的应用,其特征在于:所述氮杂环丁烷衍生物选自权利要求2所述的Ⅲc、Ⅲf、Ⅲh、Ⅲi、Ⅲl、Ⅲm、Ⅲn。
8.根据权利要求1所述的一种氮杂环丁烷衍生物的制备方法,其特征在于:所述方法的反应路线如下:。
9.根据权利要求8所述的一种氮杂环丁烷衍生物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:中间体Ⅰ的制备:取2,2‑二羟甲基丙二酸‑1,3‑二乙酯、 Et3N和二氯甲烷混合,在0~5 ℃下缓慢加入甲磺酰氯,0~40 ℃反应完毕,浓缩溶剂,干燥后和二苯甲胺、甲苯、Et3N于90~
110℃反应,过滤除去固体,水洗有机层,浓缩溶剂,干燥后加入盐酸,于50 100 ℃反应完~毕,二氯甲烷萃取,浓缩溶剂,得棕黄色油状物,加入丙酮重结晶,得中间体Ⅰ;
中间体Ⅱ的制备:依次将α‑溴代酮、硫脲和无水乙醇加入反应瓶中,50 80 ℃反应完~毕,薄层色谱跟踪,反应完毕后,浓缩溶剂,加入蒸馏水重结晶,抽滤,干燥,得中间体Ⅱ;
化合物Ⅲ的制备:取中间体Ⅰ、中间体Ⅱ和二氯甲烷混合,再加入1‑羟基苯并三唑,1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和4‑二甲氨基吡啶,并缓慢滴加N,N‑二异丙基乙胺,0 30 ℃反应完毕,薄层色谱跟踪,反应完毕后,饱和NaCl溶液洗涤,二氯甲烷萃取,无水~MgSO4干燥,过滤,浓缩溶剂,薄层层析硅胶板分离纯化,得化合物Ⅲ。