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专利号: 2019101216773
申请人: 安徽大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-10-10
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物,其特征在于,聚合物的结构如式Ⅵ所示:

2.一种制备如权利要求1所述的pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物的方法,其特征在于,所述pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物的合成路线如下:

3.根据权利要求2所述的制备pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物的方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、式Ⅲ所示化合物的制备:

将式Ⅰ所示普兰尼克P123、式Ⅱ所示2,2,2-三氟-N-(2-甲氧基-[1,3]-二氧戊烷-4-甲基)乙酰胺、对甲苯磺酸吡啶盐加入至反应器中,减压条件下,升温至120℃,反应6h后,经后处理操作后,得到式Ⅲ所示化合物;

S2、式Ⅳ所示化合物的制备:

将步骤S1制备得到的式Ⅲ所示化合物以THF溶解后,加入NaOH,室温条件下高速搅拌6h后,减压除去THF后,采用透析袋透析,透析液为乙醇溶液透析24h后,经旋蒸冷冻干燥,得到式Ⅳ所示化合物;

S3、式Ⅵ所示pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物的制备:

将Ⅳ所示化合物、式Ⅴ所示的维生素E琥珀酸酯、EDCI、NHS、三乙胺,加入至反应器中,以DMSO作为溶剂,通氮气保护条件下,室温搅拌反应48h后,采用透析袋透析,透析液为乙醇溶液透析72h后,除去催化剂及多余的维生素E琥珀酸酯,之后旋蒸冷冻干燥得到pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物。

4.根据权利要求3所述的制备pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物的方法,其特征在于,所述步骤S1中式Ⅰ所示普兰尼克P123、式Ⅱ所示2,2,2-三氟-N-(2-甲氧基-[1,3]-二氧戊烷-4-甲基)乙酰胺、对甲苯磺酸吡啶盐添加量的摩尔比为1:6:0.02。

5.根据权利要求3所述的制备pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物的方法,其特征在于,所述步骤S1中的后处理操作如下:反应结束后,反应液静置至室温,用二氯甲烷溶解反应物,以0.5%NaHCO3溶液和饱和食盐水萃取反应液,收集下层有机相,有机相旋蒸浓缩后,得到得到式Ⅲ所示化合物。

6.根据权利要求3所述的制备pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物的方法,其特征在于,所述步骤S3中式Ⅳ所示化合物、式Ⅴ所示的维生素E琥珀酸酯、EDCI、NHS、三乙胺添加量的摩尔比为1:2.5:3:3:1。

7.根据权利要求3所述的制备pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物的方法,其特征在于,所述步骤S2和步骤S3中透析袋为截留分子量3500Da的透析袋。

8.根据权利要求3所述的制备pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物的方法,其特征在于,所述步骤S2和步骤S3中乙醇溶液为质量分数为80%的乙醇水溶液。

9.一种采用如根据权利要求1所述的pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物在药物传递系统中的应用,其特征在于,所述药物传递系统包括pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物、抗肿瘤药物以及药物制剂上能够接受的辅料。

10.根据权利要求9所述的pH敏感和活性氧增敏的普兰尼克聚合物在药物传递系统中的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物选自阿霉素。