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专利号: 2018114414585
申请人: 重庆医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-12-17
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种2-取代的苯并噁唑和2-取代的苯并噻唑及其衍生物(式II)的合成方法,由式I化合物与式III化合物在催化剂作用下制得,其特征在于:所述催化剂为咪唑盐酸。

反应路线如下:

其中,

R1为各自独立的氢、C1-6烷基、甲氧基、卤素、卤素取代的甲基、硝基;R2为各自独立的氢、C1-6烷基、苯基、吡咯、甲氧基苯基、对苯苯基;

X为各自独立的氧原子、硫原子。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述催化剂咪唑盐酸的用量为0.3-1.0eq。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所使用的溶剂选自DMA、二甲苯、苯、水中的一种或几种组合。

4.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所使用的溶剂为DMA。

5.如权利要求1所述的方法,其特征在于:反应温度为90~180℃。

6.如权利要求5所述的方法,其特征在于:反应温度为160~170℃。

7.一种2-取代的苯并噁唑和2-取代的苯并噻唑及其衍生物(式II)的合成方法,由式I化合物与式III化合物在催化剂作用下制得,其特征在于:反应所使用的催化剂为咪唑盐酸,其用量为0.3-1eq(相对于邻氨基苯酚/邻氨基苯硫酚及其衍生物而言);反应所使用的溶剂为DMA;反应温度为160-170℃;

反应路线如下:

其中,

R1为各自独立的氢、C1-6烷基、甲氧基、卤素、卤素取代的甲基、硝基;R2为各自独立的氢、C1-6烷基、苯基、吡咯、甲氧基苯基、对苯苯基;X为各自独立的氧原子、硫原子。

8.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述卤素选自氟、氯、溴或碘。

9.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述C1-6烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基。