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专利号: 2018113695651
申请人: 南通大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-11-13
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种β‑咔啉衍生物或其药学上可接受的盐作为荧光探针在荧光成像中的应用,具有下述通式Ⅰ的结构:R代表H或C1‑C10的烷基;

1

R代表H、C1‑C10的烷基、任意位被一个或多个取代基取代的苯基或1,2‑亚甲二氧基苯基,所述取代基选自H、C1‑C10的烷基、C1‑C10的烷氧基、羟基、氰基、氨基、C1‑C10的胺基、卤素中的一种或几种;

2

R代表NHOH或

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:R代表H或C1‑C6的烷基;

1

R代表H、C1‑C6的烷基、任意位被一个或多个取代基取代的苯基或1,2‑亚甲二氧基苯基,所述取代基选自H、C1‑C6的烷基、C1‑C6的烷氧基、羟基、氰基、氨基、C1‑C6的胺基、卤素中的一种或几种;

2

R代表NHOH或

3.根据权利要求2所述的应用,其特征在于:R代表H或CH3;

1

R代表H、CH3、任意位被一个或多个取代基取代的苯基或1,2‑亚甲二氧基苯基,所述取代基选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、羟基、氰基、氨基、二甲胺基、卤素中的一种或几种;

2

R代表NHOH或

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:R代表H或CH3;

1

R代表H、CH3、苯基、4‑甲氧基苯基、3‑甲氧基苯基、3,4‑二甲氧基苯基、3,4,5‑三甲氧基苯基、4‑氰基苯基、4‑羟基苯基、3‑羟基苯基、2

R代表NHOH或

1 2

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述通式Ⅰ的结构中的R、R和R选自如下组合:

1 2

R=H,R=H,R=NHOH;

1 2

或者R=H,R=CH3,R=NHOH;

1 2

或者R=H,R=4‑甲氧基苯基,R=NHOH;

1 2

或者R=H,R=3‑甲氧基苯基,R=NHOH;

1 2

或者R=H,R=3‑甲氧基苯基,R=

1 2

或者R=H,R= R=NHOH;

1 2

或者R=H,R=3,4‑二甲氧基苯基,R=NHOH;

1 2

或者R=H,R=3,4,5‑三甲氧基苯基,R=NHOH;

1 2

或者R=H,R=4‑羟基苯基,R=NHOH;

1 2

或者R=H,R=4‑氰基苯基,R=NHOH;

1 2

或者R=H,R=苯基,R=NHOH;

1 2

或者R=H,R= R=NHOH;

1 2

或者R=CH3,R= R=NHOH;

1 2

或者R=CH3,R=3,4‑二甲氧基苯基,R=NHOH;

1 2

或者R=CH3,R=3,4,5‑三甲氧基苯基,R=NHOH。

6.根据权利要求1‑5任一项所述的应用,其特征在于所述β‑咔啉衍生物或其药学上可接受的盐为pH敏感型荧光探针。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于在423~498nm紫外波长下,pH4.5~7.4范围内,所述β‑咔啉衍生物或其药学上可接受的盐的荧光强度随着pH值降低而增强。

8.根据权利要求6或7所述的应用,其特征在于所述的β‑咔啉类衍生物或其药学上可接受的盐在制备肿瘤组织微环境成像以及局部肿瘤转移部位成像试剂中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于所述肿瘤包括肝癌,结肠癌,胰腺癌,乳腺癌,肺癌,宫颈癌,膀胱癌或胃癌肿瘤。

10.根据权利要求1‑5任一项所述的应用,其特征在于所述β‑咔啉衍生物或其药学上可接受的盐作为荧光探针用于制备肿瘤诊断试剂。