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专利号: 2018103542096
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.咪唑并苯并噻唑醚类化合物及其可药用盐,其特征在于:所述化合物及其可药用盐为下述化合物中的任一种:

2.根据权利要求1所述的咪唑并苯并噻唑醚类化合物及其可药用盐,其特征在于:所述咪唑并苯并噻唑醚类化合物为I-1、I-2和II-1。

3.权利要求1至2任一项所述的咪唑并苯并噻唑醚类化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

a.中间体IV~VI所示化合物的制备:以氨基苯并噻唑为起始原料,与2-溴代苯乙酮在乙醇中回流,即得中间体IV;然后用冰醋酸作催化剂,在体系中加入乙酸钠和甲醛水溶液回流得到中间体V;最后在V的四氢呋喃溶液中加入氢化钠和多种卤代烷烃在18~25℃回流得到中间体VI;

b.权利要求1~2任一项所述咪唑并苯并噻唑醚类化合物的制备:将不同类型的唑类化合物溶于有机溶剂中,在碱的作用下,与中间体VI发生取代反应即制得咪唑并苯并噻唑醚类化合物;

其中在中间体IV~VI中R为氢或乙氧基,n为2、4或9的整数。

4.根据权利要求3所述的咪唑并苯并噻唑醚类化合物的制备方法,其特征在于:中间体IV的制备:所述回流温度为70℃,所述氨基苯并噻唑与2-溴代苯乙酮的物质的量之比为1:1;

中间体V的制备:回流温度为60℃;

中间体VI的制备:回流时间为24小时,通式V、卤代烷烃和氢化钠的物质的量之比为1:

1:1.5;

权利要求1~2任一项所述咪唑并苯并噻唑醚类化合物的制备:所用有机溶剂为乙腈,所用碱为碳酸钾,取代反应温度为50℃;中间体VI、不同类型的唑类化合物和碳酸钾的物质的量之比为1:1.2:3。

5.权利要求1至2任一项所述的咪唑并苯并噻唑醚类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于:所述细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、藤黄微球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒杆菌中的任一种或多种;所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、产朊假丝酵母菌、黄曲霉菌、啤酒酵母菌中的任一种或多种。

7.权利要求1至2任一项所述的咪唑并苯并噻唑醚类化合物及其可药用盐在制备DNA嵌入剂中的应用,其特征在于:所述DNA为小牛胸腺DNA。