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专利号: 201711286528X
申请人: 安徽师范大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-05-14
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种多取代芳烃类衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:

1)、以氢化钠为催化剂,将丙二酸酯与炔丙基溴加入到无水乙腈中冰水浴,反应,然后纯化分离,得到化合物1;

2)、将化合物1与苯乙炔基溴类化合物混合在Pd(PPh3)2Cl2/CuI的无水无氧催化体系中,以三乙胺作碱,以无水乙腈为溶剂,室温下搅拌反应,纯化分离后得到产物,即前体化合物2;

3)、将步骤2)所制备的前体化合物2在甲苯溶剂中与洛伐他汀加热反应,反应结束后,自然冷却至室温;将产物纯化分离,即得多取代稠合芳烃类衍生物;

步骤1)中所述丙二酸酯为丙二酸二乙酯或丙二酸二异丙酯;所述化合物1为步骤2)中所述苯乙炔基溴类化合物为苯乙炔基溴或对氟苯乙炔基溴;所述前体化合物

2结构式为

步骤3)中所制备的多取代芳烃类衍生物结构式为

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1)中氢化钠、丙二酸酯、炔丙基溴与无水乙腈的摩尔比为4-5:1:2.2-3.2:20-23。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中所述化合物1与苯乙炔基溴类化合物、Pd(PPh3)2Cl2/CuI、三乙胺和无水乙腈的物质的量比为1:2.2-3.2:0.03-0.04:

4-5:30-45。

4.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,步骤2)所述搅拌反应,时间在10小时以上。

5.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,步骤3)中前体化合物2、洛伐他汀与甲苯的摩尔比为1:1:28-66。

6.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,步骤3)中所述加热反应,是指100-

110℃反应8小时。

7.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,步骤3)中所述洛伐他汀结构式为