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专利号: 2017109226986
申请人: 成都中医药大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2024-10-29
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式A所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐:

2.式B所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐:

3.一种制备权利要求1或2所述化合物的方法,其特征在于:步骤如下:a、取广藿香药材,水蒸气蒸馏提取,干燥除水,得广藿香挥发油;

b、取步骤a所得的广藿香油,采用硅胶柱色谱,依次以石油醚:乙酸乙酯=100:0、100:

1、50:1、25:1、10:1为洗脱剂进行梯度洗脱,当洗脱剂为石油醚:乙酸乙酯=10:1时,利用薄层色谱法,收集其展开剂为石油醚:乙酸乙酯=5:1,Rf为0.45~0.60的相似的流份,得F1;

c、取步骤b所得的洗脱液F1,上反相中压柱色谱,依次以甲醇:水=50:50、65:35、80:20、

90:10为洗脱剂进行梯度洗脱,当洗脱剂为甲醇:水=90:10时,利用薄层色谱法,收集其展开剂为石油醚:乙酸乙酯=5:1,Rf为0.45~0.60的相似的流份,得F1-d;

d、取步骤c所得的F1-d,经反相凝胶柱色谱,以85vol%甲醇为洗脱剂,利用薄层色谱法,收集其展开剂为石油醚:乙酸乙酯=5:1,Rf为0.45~0.60的相似的流份,得F1-d-2;

e、取步骤d所得洗脱液F1-d-2,经制备薄层色谱法,展开剂为石油醚:乙酸乙酯=5:1,Rf为0.45~0.60,再经正相半制备液相色谱,以正己烷:乙醇=100:1为洗脱剂,保留时间为tR=28.4min,分离得式A所示化合物;

或者,取步骤d所得洗脱液F1-d-2,经制备薄层色谱法,展开剂为石油醚:乙酸乙酯=5:1,Rf为0.45~0.60,再经正相半制备液相色谱,以正己烷:乙醇=100:1为洗脱剂,保留时间为tR=24.5min,分离得式B所示化合物。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:

步骤a中,所述水蒸气蒸馏提取的时间为16~20h;

和/或,步骤b中,所述梯度洗脱的条件如下:

和/或,步骤c中,所述梯度洗脱的条件如下:

和/或,步骤d中,所述反相柱色谱为反相Sephadex LH-20柱色谱,洗脱剂85vol%甲醇的体积为0.65L。

5.权利要求1~2任一项所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐在制备舒张血管药物中的应用。

6.一种药物,其特征在于:它是以权利要求1~2任一项所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。