利索能及
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专利号: 2017104722528
申请人: 扬州工业职业技术学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种合成埃罗替尼的方法,其特征在于包括如下步骤:(1)化合物1与多聚甲醛在催化量三氟化硼乙醚的条件下反应生成化合物2;

(2)化合物2与氨水在催化量四丁基溴化铵及超声条件下反应生成化合物3;

(3)化合物3与氯化亚砜反应生成化合物4;

(4)化合物4与间氨基苯乙炔反应生成埃罗替尼;

步骤(1)中化合物1与多聚甲醛的摩尔比为1:10-20,反应温度为50-60℃,溶剂为DMF、DMA或THF;步骤(2)中超声反应时间为5-30min,反应温度为室温,超声频率为30-50kHz。

2.权利要求1所述的方法,其特征在于步骤(3)反应温度为60-80℃。

3.权利要求1所述的方法,其特征在于步骤(4)反应温度为70℃至回流温度,溶剂为异丙醇。