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专利号: 2016101263465
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.通式I,II所示的基于香豆素的唑醇类化合物:式中:

R1为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;

R2为氢、氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基;

R3为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;

R4为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;

1

X为氢、氟、氯;

X2为氟、氯;

Im为2-甲基-5-硝基咪唑基、4-硝基咪唑基、咪唑基、2-甲基咪唑基、2-乙基咪唑基、2-丙基咪唑基、2-异丙基咪唑基、2-乙基-4-甲基咪唑基、2-苯基咪唑基、吡唑基、苯并咪唑基、

5,6-二甲基苯并咪唑基、5-硝基苯并咪唑基、2-巯基苯并咪唑基、2-甲基苯并咪唑基、2-三氟甲基苯并咪唑基、1,2,3,4-四唑基、5-甲基-1,2,3,4-四唑基。

2.根据权利要求1所述的基于香豆素的唑醇类化合物,其特征在于,R1为氢;

R2为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;

R3为氢;

R4为氢;

X1为氢、氟、氯;

X2为氟、氯;

Im为2-甲基-5-硝基咪唑基、4-硝基咪唑基、咪唑基、2-甲基咪唑基、2-乙基咪唑基、2-丙基咪唑基、2-异丙基咪唑基、2-乙基-4-甲基咪唑基、2-苯基咪唑基、吡唑基、苯并咪唑基、

2-甲基苯并咪唑基、2-三氟甲基苯并咪唑基、5,6-二甲基苯并咪唑基、5-硝基苯并咪唑基、

2-巯基苯并咪唑基、1,2,3,4-四唑基、5-甲基-1,2,3,4-四唑基。

3.根据权利要求1和2任一项所述的基于香豆素的唑醇类化合物,其特征在于,为下述化合物中的任一种:

4.权利要求1至3任一项所述的基于香豆素的唑醇类化合物的制备方法,其特征在于:a.以取代苯酚为原料经多步反应得到氨基或羟基取代的香豆素环,再在碱性条件下与氯乙酰氯或三氯氧磷反应得到含氯香豆素衍生物,含氯香豆素衍生物在乙腈的碱性溶液中与哌嗪反应制得关键中间体III或IV,通式如下:b.以卤代苯为原料经付克酰基化反应、亲核取代反应和环氧化反应得到环氧化产物V,通式如下:

1 2

X为氢、氟、氯;X为氟、氯;Im为苯并咪唑基、5,6-二甲基苯并咪唑基、2-甲基苯并咪唑基、2-三氟甲基苯并咪唑基;

R1为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;

R2为氢、氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基;

3

R为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;

R4为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;

X1为氢、氟、;

X2为氟;

Im为2-甲基-5-硝基咪唑基、4-硝基咪唑基、咪唑基、2-甲基咪唑基、2-乙基咪唑基、2-丙基咪唑基、2-异丙基咪唑基、2-乙基-4-甲基咪唑基、2-苯基咪唑基、吡唑基、苯并咪唑基、

2-甲基苯并咪唑基、2-三氟甲基苯并咪唑基、5,6-二甲基苯并咪唑基、5-硝基苯并咪唑基、

2-巯基苯并咪唑基、1,2,3,4-四唑基、5-甲基-1,2,3,4-四唑基;

c.中间体III或IV在碱性的乙醇溶液中与环氧化物V通过开环反应即可制得通式I,II所示化合物。

5.权利要求1至3任一项所述的基于香豆素的唑醇类化合物在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述细菌为金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、痢疾志贺菌和伤寒沙门菌中的任一种或多种;所述真菌为产朊假丝酵母菌、黄曲霉菌、啤酒酵母菌、白色念珠菌和假丝酵母菌中的任一种或多种。