1.通式I,II所示的基于香豆素的唑醇类化合物:式中:
R1为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;
R2为氢、氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基;
R3为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;
R4为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;
1
X为氢、氟、氯;
X2为氟、氯;
Im为2-甲基-5-硝基咪唑基、4-硝基咪唑基、咪唑基、2-甲基咪唑基、2-乙基咪唑基、2-丙基咪唑基、2-异丙基咪唑基、2-乙基-4-甲基咪唑基、2-苯基咪唑基、吡唑基、苯并咪唑基、
5,6-二甲基苯并咪唑基、5-硝基苯并咪唑基、2-巯基苯并咪唑基、2-甲基苯并咪唑基、2-三氟甲基苯并咪唑基、1,2,3,4-四唑基、5-甲基-1,2,3,4-四唑基。
2.根据权利要求1所述的基于香豆素的唑醇类化合物,其特征在于,R1为氢;
R2为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;
R3为氢;
R4为氢;
X1为氢、氟、氯;
X2为氟、氯;
Im为2-甲基-5-硝基咪唑基、4-硝基咪唑基、咪唑基、2-甲基咪唑基、2-乙基咪唑基、2-丙基咪唑基、2-异丙基咪唑基、2-乙基-4-甲基咪唑基、2-苯基咪唑基、吡唑基、苯并咪唑基、
2-甲基苯并咪唑基、2-三氟甲基苯并咪唑基、5,6-二甲基苯并咪唑基、5-硝基苯并咪唑基、
2-巯基苯并咪唑基、1,2,3,4-四唑基、5-甲基-1,2,3,4-四唑基。
3.根据权利要求1和2任一项所述的基于香豆素的唑醇类化合物,其特征在于,为下述化合物中的任一种:
4.权利要求1至3任一项所述的基于香豆素的唑醇类化合物的制备方法,其特征在于:a.以取代苯酚为原料经多步反应得到氨基或羟基取代的香豆素环,再在碱性条件下与氯乙酰氯或三氯氧磷反应得到含氯香豆素衍生物,含氯香豆素衍生物在乙腈的碱性溶液中与哌嗪反应制得关键中间体III或IV,通式如下:b.以卤代苯为原料经付克酰基化反应、亲核取代反应和环氧化反应得到环氧化产物V,通式如下:
1 2
X为氢、氟、氯;X为氟、氯;Im为苯并咪唑基、5,6-二甲基苯并咪唑基、2-甲基苯并咪唑基、2-三氟甲基苯并咪唑基;
R1为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;
R2为氢、氟、氯、溴、碘、甲基、甲氧基;
3
R为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;
R4为氢、氟、氯、甲基、甲氧基;
X1为氢、氟、;
X2为氟;
Im为2-甲基-5-硝基咪唑基、4-硝基咪唑基、咪唑基、2-甲基咪唑基、2-乙基咪唑基、2-丙基咪唑基、2-异丙基咪唑基、2-乙基-4-甲基咪唑基、2-苯基咪唑基、吡唑基、苯并咪唑基、
2-甲基苯并咪唑基、2-三氟甲基苯并咪唑基、5,6-二甲基苯并咪唑基、5-硝基苯并咪唑基、
2-巯基苯并咪唑基、1,2,3,4-四唑基、5-甲基-1,2,3,4-四唑基;
c.中间体III或IV在碱性的乙醇溶液中与环氧化物V通过开环反应即可制得通式I,II所示化合物。
5.权利要求1至3任一项所述的基于香豆素的唑醇类化合物在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述细菌为金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、藤黄微球菌、枯草杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌、痢疾志贺菌和伤寒沙门菌中的任一种或多种;所述真菌为产朊假丝酵母菌、黄曲霉菌、啤酒酵母菌、白色念珠菌和假丝酵母菌中的任一种或多种。