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专利号: 2013800697245
申请人: 杭州普晒医药科技有限公司
专利类型:其他
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种结构式如下所示的氯卡色林硬脂酸盐的晶体,

其特征在于,使用Cu-Kα辐射,所述氯卡色林硬脂酸盐晶体的X射线粉末衍射图在衍射角2θ为5.6±0.2°、9.8±0.2°、13.8±0.2°、19.5±0.2°、24.1±0.2°和27.8±0.2°处具有特征峰。

2.根据权利要求1所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体,其特征在于,所述氯卡色林硬脂酸盐晶体的X射线粉末衍射图在衍射角2θ为5.6±0.2°、8.5±0.2°、9.8±0.2°、12.6±0.2°、

13.8±0.2°、14.1±0.2°、19.5±0.2°、21.1±0.2°、24.1±0.2°和27.8±0.2°处具有特征峰。

3.根据权利要求2所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体,其特征在于,所述氯卡色林硬脂酸盐晶体的X-射线粉末衍射图在以下衍射角2θ处具有特征峰及其相对强度:

4.根据权利要求1-3中任一项所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体,其特征在于,所述氯卡色林硬脂酸盐晶体的傅里叶红外图谱在波数为2912、2849、1681、1641、1472、1261、1104、

1030、943、824、715和673cm-1处具有特征峰。

5.权利要求1-3中任一项所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,包括以下步骤:将氯卡色林的醇溶液与硬脂酸混合,进行反应,反应完成后将体系浓缩,加入丙酮析晶,得到所述氯卡色林硬脂酸盐晶体。

6.根据权利要求5所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述醇为C1~C4醇。

7.根据权利要求6所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述醇为乙醇。

8.根据权利要求5所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述氯卡色林和硬脂酸的摩尔比为1:1~1:3。

9.根据权利要求8所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述氯卡色林和硬脂酸的摩尔比为1:1~1:1.5。

10.根据权利要求5所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为-10~50℃。

11.根据权利要求10所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为10~30℃。

12.根据权利要求5所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述反应的时间为0.5~48小时。

13.根据权利要求12所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述反应的时间为2~8小时。

14.根据权利要求5所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述析晶的温度为-10~50℃。

15.根据权利要求14所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述析晶的温度为10~30℃。

16.根据权利要求5所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述析晶的时间为2~24小时。

17.根据权利要求16所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述析晶的时间为16~24小时。

18.根据权利要求5所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述氯卡色林醇溶液的浓度为5~500mg/ml。

19.根据权利要求18所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述氯卡色林醇溶液的浓度为10~50mg/ml。

20.根据权利要求5所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述氯卡色林与丙酮的用量之比为5~200mg:1ml。

21.根据权利要求20所述的氯卡色林硬脂酸盐晶体的制备方法,其特征在于,所述氯卡色林与丙酮的用量之比为10~50mg:1ml。

22.一种药物组合物,包含治疗和/或预防有效量的药物活性成分选自权利要求1-4中任一项所述氯卡色林硬脂酸盐晶体,以及至少一种药学上可接受的载体。

23.权利要求1-3中任一项所述氯卡色林硬脂酸盐晶体或权利要求22所述药物组合物在制备用于治疗和/或预防与5HT2c相关病症的药物中的用途;所述与5HT2c相关的病症选自肥胖症、中枢神经系统病症、中枢神经系统的损伤、心血管病症、肠胃失调、尿崩症、睡眠呼吸暂停、抑郁症、非典型抑郁症、双相障碍、焦虑症、强迫症、社交恐怖症或惊恐状态、睡眠障碍、性功能障碍、精神病和与头部疼痛或与其他疼痛相关的病状、颅内压增高、癫痫症、人格障碍、与年龄相关的行为障碍、与痴呆相关的行为障碍、器质性精神障碍、儿童期精神障碍、攻击性、与年龄相关的记忆障碍、慢性疲劳综合症、药物与酒精成瘾、贪食症、神经性厌食症或经前期紧张症。

24.根据权利要求23所述的用途,其特征在于所述与5HT2c相关的病症为精神分裂症或偏头痛。