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专利号: 2012100154814
申请人: 新乡医学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2024-12-10
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种蓝萼甲素衍生物,其特征在于,该衍生物如通式Ⅰ所示:

其中,R1和R2为 其中n为1-3;X为C、N、O、S;R为羟基、C1-C10直链或支链烃氧基、C1-C10直链或支链烃基、乙酰氧基、氨基、C1-C10直链或支链单取代或双取代烷基胺基或酰胺基、硝基、氰基、卤素或羧基;

或,R1为H或C1-C10的直链或支链烷基;R2为 n为0-6,X1和X2为N,R3为羟基、C1-C10直链或支链烃氧基、C1-C10直链或支链烃基、乙酰氧基、氨基、C1-C10直链或支链单取代或双取代烷基胺基或酰胺基、硝基、氰基、卤素或羧基;

或,所述R1=H,R2= R3=H,OMe,NO2或COOH,该衍生物为式Ⅳa、式Ⅳc、式Ⅳd或式Ⅳg所示化合物:或,所述R1=H,R2= R3=Cl或F,该衍生物为式Ⅴa或式Ⅴb所示化合物:或,R1为H或C1-C10的直链或支链烷基;R2为 其中R4为H,或C1-C10直链或支链烃基,或取代芳基、苄基、芳烃基;取代芳基中所述取代基为羟基、C1-C10直链或支链烃氧基、C1-C10直链或支链烃基、乙酰氧基、氨基、C1-C10直链或支链烷基胺基或酰胺基、硝基、氰基、卤素或羧基;

或,R1为H或C1-C10的直链或支链烷基;R2为 其中X3为C或N,X4为N、O或S;R6为H,或C1-C10直链或支链烃基,或取代芳基、苄基、芳烃基;取代芳基中所述取代基为羟基、C1-C10直链或支链烃氧基、C1-C10直链或支链烃基、乙酰氧基、氨基、C1-C10直链或支链烷基胺基或酰胺基、硝基、氰基、卤素或羧基;

或,R1为H或C1-C10的直链或支链烷基;R2为 n为0-30。

2.根据权利要求1所述的衍生物,其特征在于,所述R1和R2为 n=2,X=C,R=H或CH3,该衍生物为式Ⅱa或式Ⅱb所示化合物:

3.根据权利要求1所述的衍生物,其特征在于,所述R1=H,R2= R3=H,OMe,NO2或COOH,该衍生物为式Ⅳa、式Ⅳc、式Ⅳd或式Ⅳg所示化合物:

4.根据权利要求1所述的衍生物,其特征在于,所述R1=H,R2= R3=Cl或F,该衍生物为式Ⅴa或式Ⅴb所示化合物:

5.一种制备权利要求1-4任一项所述的蓝萼甲素衍生物的方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:将蓝萼甲素与醛或酮按照摩尔比为1:1.2~1:1.7溶于有机溶剂,在酸性条件下,加热回流,经脱水反应,分离,得到蓝萼甲素衍生物。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂选自四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈、1,4-二氧六环、乙酸乙酯、己烷、环己烷、二氯甲烷、氯仿、苯或甲苯中的一种或两种以上的混合物。

7.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述酸性条件是添加无机酸、有机酸或非质子Lweis酸,其中无机酸选自干燥氯化氢气体、磷酸或浓硫酸;有机酸选自三氟乙酸、芳香酸、对甲苯磺酸或氨基磺酸;非质子Lweis酸选自三氯化铁、硫酸铁铵、硫酸铝或甲基磺酸铜。

8.权利要求1-4任一项所述的蓝萼甲素衍生物在制备抗肿瘤的药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为肝癌、肺癌、脑胶质瘤、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、绒毛膜癌、口腔表皮样癌、前列腺癌、直肠癌、急性粒细胞白血病及慢性粒细胞白血病。