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专利号: 2024103942747
申请人: 西南科技大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-11-07
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种氮芥衍生物,其特征在于,所述氮芥衍生物的化学结构为:。

2.一种如权利要求1所述的氮芥衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤一、准备工作:清洗并充分烘干所用仪器;

步骤二、投料反应:将N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺的盐酸盐和无水DCM混合,室温下搅拌溶解为混悬液,向其中滴加三乙胺,待混悬液澄清即反应完成,得到胺类原料溶液;使用无水DCM在室温下溶解三光气,在冰浴条件下,向其中滴入胺类原料溶液,然后撤掉冰浴,室温反应30 50 min,经TCL板确认N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺转化为中间体后,在冰浴~条件下,加入苯胺类原料的无水DCM溶液,氮气保护下室温反应10 14 h,经TCL板确认中间~体转化完毕后,停止反应;

步骤三、后处理:向步骤二得到的反应液中加水除去反应剩余的三乙胺,用无水DCM萃取2~4次,收集合并有机层,饱和NaCl洗2~4次,无水Na2SO4干燥1~2 h,浓缩处理后,上硅胶柱纯化、重结晶得到氮芥衍生物;

所述步骤二中,苯胺类原料为3‑氟‑5‑甲氧基苯胺;苯胺类原料的无水DCM溶液中,苯胺类原料和无水DCM的摩尔体积比为0.35 0.45 mmol : 4 6 mL;苯胺类原料和N,N‑二(2‑氯~ ~乙基)‑1,4‑苯二胺的盐酸盐的摩尔比为1 1.5 : 1;N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺的盐酸~盐和无水DCM的摩尔体积比为0.3 0.4 mmol : 2 4 mL;N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺的~ ~盐酸盐和三乙胺的摩尔比为1 : 1.2 1.8。

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3.如权利要求2所述的一种氮芥衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤二中,三光气和无水DCM的摩尔体积比为0.1 0.2 mmol : 2 5 mL。

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4.如权利要求2所述的一种氮芥衍生物的制备方法,其特征在于,所述步骤二中,三光气和N,N‑二(2‑氯乙基)‑1,4‑苯二胺的盐酸盐的摩尔比为0.3 0.5 : 1。

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5.一种如权利要求1所述的氮芥衍生物在制备抗癌药物中的应用。