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专利号: 2023110172268
申请人: 临沂大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-04-09
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种快速靶向蓄积到肿瘤组织的IR‑780衍生物,其特征在于:其结构式为:。

2.一种快速靶向蓄积到肿瘤组织的IR‑780衍生物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:步骤1,向装有磁力搅拌子的干燥圆底烧瓶加入碘化钾之后充分置换气,在氮气保护条件下加入底物 A和B,再向体系加入超干溶剂,加热回流一定时间,反应结束后通过硅藻土过滤除去过量的碘化钾,旋干溶剂后加入石油醚充分搅拌并反复洗涤几次,石油醚洗涤之后再用石油醚/乙酸乙酯反复洗涤,洗涤结束后得到纯净的红色粉末状固体化合物C;

其中,所述化合物A的结构式为: ;

所述化合物B的结构式为:  ;

步骤2,向装有磁力搅拌子的干燥圆底烧瓶加入底物C和D之后充分置换气,加入配置好的溶剂溶解底物之后加热反应一定时间,反应体系随之反应时间由红变绿,反应结束后充分旋干溶剂,通过硅胶柱纯化,先用二氯甲烷除去小极性杂质,再用一定体积比的二氯甲烷/甲醇过出墨绿色固体产物,得到固体产物后用石油醚/乙酸乙酯充分洗涤若干次,洗涤结束后得到纯的墨绿色固体产物,即为所述IR‑780衍生物;

其中:所述化合物C的结构式为: ;

所述化合物D的结构式为:  ;

所述步骤1中化合物A、B的摩尔比为1:1.2;所述步骤1中反应的温度为110℃,时间为

48h;

所述步骤1中的超干溶剂为乙腈;

所述步骤2中,化合物C、D的摩尔比为2:1;

所述步骤2中,溶剂为甲苯/正丁醇,体积比为7/3;

所述步骤2中,二氯甲烷/甲醇的体积比为50/1,石油醚/乙酸乙酯的体积比为10/1。

3.权利要求1所述一种快速靶向蓄积到肿瘤组织的IR‑780衍生物的应用,其特征在于:应用于制备肿瘤诊疗用试剂。