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专利号: 2023100458926
申请人: 三峡大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-05-07
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一类2,3,4‑三羟基氮糖苷类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:第一步,将钯催化剂、膦配体和半乳烯糖加入到溶剂及胺中,室温下搅拌反应,TLC检测反应进程,钯催化剂为Pd(acac)2,溶剂为四氢呋喃,所述的膦配体为DPPB;

第二步,当半乳烯糖原料完全消失后将氧化剂、添加剂加入到反应液中,所述的氧化剂为锇酸钾或锇酸钾二水合物,所述的添加剂为氮甲基吗啉氮氧化物,室温下搅拌反应,TLC检测反应进程,当上步反应产物完全消失后,终止反应,即可得到2,3,4‑三羟基氮糖苷类化合物,所述的反应式如下:

1 2 3

所述R选自硅基、烷基、苄基、苯基、三苯基甲基的任意一种;R选自氢、烷基、烷氧基;R选自苯基、取代苯基、喹啉基、五元或六元杂环基中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的2,3,4‑三羟基氮糖苷类化合物的合成方法,其特征在于,所述的五元或六元杂环基为吡啶基、吡嗪基、咪唑基、噻吩基、噻唑基中的任意一种。

3.根据权利要求1所述的2,3,4‑三羟基氮糖苷类化合物的合成方法,其特征在于,所述的第一步反应中钯催化剂、膦配体、半乳烯糖、胺的摩尔比为(0.01‑0.05):(0.01‑0.05):1:(0.5‑2)。

4.根据权利要求1所述的2,3,4‑三羟基氮糖苷类化合物的合成方法,其特征在于,氮甲基吗啉氮氧化物为30‑50%的水溶液。

5.根据权利要求1所述的2,3,4‑三羟基氮糖苷类化合物的合成方法,其特征在于,所述的第二步反应中氧化剂的添加量为半乳烯糖摩尔量的0.05‑0.1倍,添加剂的添加量为半乳烯糖摩尔量的1‑1.5倍。

6. 根据权利要求1‑5任一项所述的2,3,4‑三羟基氮糖苷类化合物的合成方法,其特征在于,所述的合成方法制备得到的2,3,4‑三羟基氮糖苷类化合物的结构式为:

1 2

,所述R 选自硅基、烷基、苄基、苯基、三苯基甲基的任意一种; R选自氢、烷3

基、烷氧基;R选自苯基、取代苯基、喹啉基、五元或六元杂环基中的任意一种。

7.根据权利要求6所述的2,3,4‑三羟基氮糖苷类化合物的合成方法,其特征在于,所述结构式为如下:中的任意一种。