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专利号: 2022115481738
申请人: 浙江师范大学行知学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-07-01
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物,其特征在于,其结构通式如下式(I)所示:其中,R选自氢、卤素、甲基、甲氧基中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物,其特征在于,具体为如下化合物中的一种:

3.权利要求1所述的4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤一,3‑二甲基氨基‑1H‑吲哚‑3‑丙酮的制备

将三乙酰吲哚和N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛进行回流反应,制备得到3‑二甲基氨基‑

1H‑吲哚‑3‑丙酮;

步骤二,4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酸乙酯的制备将对氨基苯甲酸乙酯、氰胺和乙醇混合后,在搅拌下加入催化剂浓盐酸,回流反应,反应结束后,浓缩去除溶剂,加入水,在冰水浴下加入硝酸铵水溶液,继续搅拌直至析出固体,过滤,得到中间体A;

将中间体A溶于乙醇中,加入3‑二甲基氨基‑1H‑吲哚‑3‑丙酮,在搅拌下加入催化剂氢氧化钠乙醇溶液,回流反应,反应结束后,析出固体,过滤,得到4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑

2‑基氨基)苯甲酸乙酯;

步骤三,4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酰肼的制备将4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酸乙酯、水合肼和乙醇进行回流反应,制备得到4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酰肼;

步骤四,4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备将4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酰肼、取代苯甲醛和乙醇进行回流反应,制备得到4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物;所述取代苯甲醛中的取代基选自氢、卤素、甲基、甲氧基中的任意一种。

4.根据权利要求3所述的4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备方法,其特征在于,步骤一中,三乙酰吲哚与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛的摩尔比为1:

2~3。

5.根据权利要求3所述的4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备方法,其特征在于,步骤二中,对氨基苯甲酸乙酯与氰胺的摩尔比为1:2~4;

对氨基苯甲酸乙酯与3‑二甲基氨基‑1H‑吲哚‑3‑丙酮的摩尔比1:1.0~1.1。

6.根据权利要求3所述的4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备方法,其特征在于,步骤二中,氢氧化钠乙醇溶液的质量百分浓度为10%。

7.根据权利要求3所述的4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备方法,其特征在于,步骤三中,4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酸乙酯与水合肼的用量比为3.5g:6.5~10mL。

8.根据权利要求3所述的4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物的制备方法,其特征在于,步骤四中,4‑(4‑(1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)苯甲酰肼与取代苯甲醛的摩尔比为1:1.0~1.1。

9.权利要求1所述的4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物在制备治疗胃癌的药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述4‑(4‑吲哚基嘧啶‑2‑基氨基)‑N'‑亚苄基苯甲酰肼衍生物在制备抑制胃癌细胞生长的药物中的应用,所述胃癌细胞包括MKN‑45和NCI‑N87。