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专利号: 2022114952160
申请人: 重庆医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-12-01
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种不对称催化合成3,3‑二取代羟吲哚类化合物的方法,以3‑乙酰基‑2‑羟吲哚(1)和炔基化合物(2)为原料在碱性条件下制备得到3‑乙酰基‑3‑取代‑2‑羟吲哚(3),其中化合物L与醋酸盐和三氟甲磺酸盐形成的络合物为催化剂;

反应式如下:

式中R1选自氢、甲酯、乙酯;

所述配体为化合物L,结构式如下:

所述醋酸盐选自醋酸镁、醋酸钙、醋酸锶、醋酸钡中的一种或几种组合;所述三氟甲磺酸盐选自三氟甲磺酸镍,三氟甲磺酸铁,三氟甲磺酸铜,三氟甲磺酸钴,三氟甲磺酸锌中的一种或几种组合。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述醋酸盐为醋酸锶,所述三氟甲磺酸盐为三氟甲磺酸锌。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述的催化剂是手性氨基磺酰胺配体与醋酸锶和三氟甲磺酸锌形成的络合物,手性氨基磺酰胺配体与醋酸锶和三氟甲磺酸锌的摩尔比为1:1:1。

4.如权利要求1‑3任一项所述的方法,其特征在于:所述碱选自三乙胺、N,N‑二异丙基乙胺、碳酸钾、N‑甲基吗啉、二环己基甲胺中的一种或几种组合。

5.如权利要求1‑3任一项所述的方法,其特征在于:所述碱为N,N‑二异丙基乙胺。

6.如权利要求5所述的方法,其特征在于:所述的手性氨基磺酰胺配体与N,N‑二异丙基乙胺用量的摩尔比为1:4。

7.如权利要求1‑3任一项所述的方法,其特征在于:反应使用的溶剂选自甲苯、甲醇、乙酸乙酯、乙腈、二氯甲烷、二氯乙烷、N,N‑二甲基甲酰胺、1,4二氧六环、甲基环戊基醚、乙二醇二甲醚。

8.如权利要求1‑3任一项所述的方法,其特征在于:所述3‑乙酰基‑2‑羟吲哚和炔基化合物的摩尔比为是1:2。