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专利号: 2022114583414
申请人: 重庆医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:无效专利
更新日期:2025-12-01
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种不对称催化合成含有炔丙醇结构片段的手性吡唑酮衍生物的方法,其特征在于,以化合物1和化合物2为原料,配体与金属化合物形成的配合物为催化剂,碱性条件下不对称催化合成含有炔丙醇结构片段的手性吡唑酮衍生物化合物3;

反应式如下:

其中,R1选自3,4‑二甲基苯基、4‑甲基苯基、4‑氯苯基或苯基;R2选自苯基、环丙基,甲基、乙基或异丙基;R3选自2‑甲基苯基、3‑甲基苯基、4‑甲基苯基、2‑氯苯基、4‑氯苯基、2‑氟苯基、3‑氟苯基、4‑氟苯基、4‑氟苯基、4‑甲氧基苯基、4‑乙基苯基、4‑氰基苯基、4‑溴基苯基、环丙基、正戊基或苯乙基;

所述配体为L13化合物:

所述金属化合物为三氟甲磺酸亚铜苯联合物;

所述碱为三乙胺;溶剂为四氢呋喃与乙醚按体积比3:1混合所得溶液。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于,R1为苯基;R2选自甲基或苯基。

3.如权利要求1或2所述的方法,其特征在于:所述催化剂由金属铜盐三氟甲磺酸亚铜苯联合物和手性配体L13化合物原位络合得到,所述金属铜盐三氟甲磺酸亚铜苯联合物的用量是化合物1摩尔量的10‑30%,所述手性配体L13化合物的用量是化合物1摩尔量的5‑

15%。

4.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述碱的用量是化合物1摩尔量的20%。