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专利号: 2022114010592
申请人: 深圳万知达企业管理有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-05-14
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种茚并异喹啉衍生物的制备方法,其特征在于:在惰性溶剂中,且在金属催化剂的作用下,将苯甲亚胺酸乙酯化合物(式Ⅱ)与炔丙基碳酸酯化合物或炔丙醇化合物(式Ⅲ)进行反应,得到茚并异喹啉衍生物(式Ⅰ),其反应方程式如下:1

其中Ar 为4‑甲基苯基、4‑三氟甲基苯基、3‑氯苯基、3,4‑二氟苯基、苯基、4‑苯基苯基、2

4‑甲氧基苯基或2‑萘基,Ar为苯基、[1,1'‑联苯]‑4‑基、对甲基苯基、噻吩‑3‑基,R为氢、甲酸甲酯或甲酸乙酯、甲酸异丁酯,所述金属催化剂为二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌,所述卤原子攫取剂为六氟锑酸银、双三氟甲磺酰亚胺银中的一种或其组合,所述氧化剂为醋酸铜,

所述添加剂为金刚烷甲酸、三氟乙酸、三氟乙酸银、邻硝基苯甲酸、六氟异丙醇或三氟乙醇中的一种或几种,所述惰性溶剂为三氟乙醇、六氟异丙醇中的一种或几种,所述金属催化剂用量是式Ⅱ苯甲亚胺酸乙酯化合物用量的2mol%,所述卤原子攫取剂用量是式Ⅱ苯甲亚胺酸乙酯化合物用量的5mol%,所述氧化剂用量是式Ⅱ苯甲亚胺酸乙酯化合物用量的20mol%,所述添加剂用量是式Ⅱ苯甲亚胺酸乙酯化合物用量的25mol%,所述发应在100℃或者是60℃中反应12小时。

2.根据权利要求1所述的茚并异喹啉衍生物的制备方法,其特征在于:包括以下的具体的操作步骤:S1:在反应器,于空气中,依次加入2.1mg二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌,3.9mg三氟甲磺酰亚胺银,39.8mg醋酸铜,9.0mg的金刚烷甲酸,1.0mL的溶剂六氟异丙醇,29.8mg的苯甲亚胺酸乙酯,52.0mg炔丙基碳酸酯;

S2:将反应在100℃温度下反应12小时;

S3:反应结束后用柱层析分离技术分离上述混合物,得到目标化合物。