1.一种C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于所述方法为:将式(Ⅰ)所示化合物、苯硼酸、TEMPO和钯催化剂溶解在三氟乙酸中,在20℃‑35℃下搅拌3‑5小时进行反应,所得反应混合物经后处理,得式(Ⅱ)所示化合物;
所述式(Ⅰ)所示化合物、苯硼酸、TEMPO与钯催化剂的物质的量之比为1.0:1.2‑1.5:
1.0‑2.0:0.05‑0.1;所述钯催化剂为醋酸钯或三氟乙酸钯;
式(Ⅰ)、(Ⅱ)中,
R为C1‑C3烷基、对甲苯磺酰基或苄基;
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R为H、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、CF3、F、Cl、Br、NO2或OCF3。
2.如权利要求1所述的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于:R为甲基、丙基、苄基或对甲苯磺酰基。
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3.如权利要求1所述的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于:R为H、叔丁基、甲氧基、乙氧基、Br、Cl或CF3。
4.如权利要求1所述的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于所述式(Ⅱ)所示化合物为下列之一:
5.如权利要求1所述的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于:所述反应的温度为25℃。
6.如权利要求1所述的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于:所述式(Ⅰ)所示化合物、苯硼酸、TEMPO与钯催化剂的物质的量之比为1.0:1.2:1.5:0.1。
7.如权利要求1所述的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于:所述钯催化剂为醋酸钯。
8.如权利要求1所述的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于所述后处理的方法为:反应结束后,向所述反应混合物中加水淬灭,用氢氧化钠水溶液调至pH=9‑
10,用乙酸乙酯萃取所述反应混合物,萃取液上层经饱和氯化钠水溶液洗涤、无水硫酸钠干燥,过滤,滤液浓缩后,以体积比为2:1的石油醚与乙酸乙酯的混合溶剂为洗脱剂进行快速柱层析,收集含目标化合物的洗脱液,蒸除溶剂并干燥,得到式(II)所示化合物。
9.如权利要求8所述的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于:淬灭所用水与所述三氟乙酸的体积比为10:1。
10.如权利要求8所述的C‑6位芳基化去氮嘌呤衍生物的制备方法,其特征在于:氢氧化钠水溶液的质量分数为52%。