利索能及
我要发布
收藏
专利号: 2021114521396
申请人: 重庆文理学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2024-12-10
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种苯并咪唑衍生物,其特征在于,所述苯并咪唑衍生物的结构式如下:

2.一种苯并咪唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备方法如下:

3.根据权利要求2所述的苯并咪唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述制备方法如下:制备化合物3,在DCM中加入化合物1和N,N‑二乙基苯胺,制备得到混合悬浮液,随后在‑

78℃下加入N‑Boc‑1,2‑苯二胺混合保温1h后,加热至室温,搅拌5h后,析出固体并过滤,得到化合物3;

制备化合物5,室温下将化合物3和化合物4在DCM中搅拌混合,反应完成后,在氮气吹扫下去除溶剂,得到的粗残渣即化合物5;

制备化合物7,将粗残渣溶解在10%TFA/DCE中,并进行微波处理,在微波瓶冷却至室温后,浓缩反应混合物并用EtOAc稀释,用饱和Na2CO3和盐水清洗,有机层在MgSO4上干燥并浓缩,使用乙酸乙酯/己烷通过硅胶柱层析进行梯度洗脱纯化残余物,得到化合物7。

4.根据权利要求3所述的苯并咪唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述化合物1、N‑Boc‑1,2‑苯二胺和N,N‑二乙基苯胺的摩尔比为1:2:1。

5.根据权利要求4所述的苯并咪唑衍生物的制备方法,其特征在于,所述微波处理的温度为120℃,时间为10min。

6.根据权利要求1所述的苯并咪唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的苯并咪唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述肿瘤为三阴性乳腺癌。

8.根据权利要求7所述的苯并咪唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述苯并咪唑衍生物添加药剂学可接受的辅料和载体后,用于制备抗肿瘤的制剂。

9.根据权利要求8所述的苯并咪唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述制剂为颗粒剂、片剂、丸剂、胶囊剂、注射剂或分散剂中任一种。