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专利号: 2021113078644
申请人: 江苏弘和药物研发有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-05-07
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种鞘氨醇激酶激动剂K6PC‑5的合成方法,其特征在于,按照如下流程进行:具体步骤为:

(1)以辛酰氯为原料,在三乙胺作用下,在二氯甲烷中反应得到中间体III;

(2)中间体III与丝氨醇反应得到化合物I,即所述激动剂K6PC‑5。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,辛酰氯与三乙胺的摩尔比为1:1‑1.2。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,辛酰氯与三乙胺的摩尔比为1:1.1。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,二氯甲烷的体积用量为辛酰氯的4‑6倍。

5.根据权利要求4所述的合成方法,其特征在于,二氯甲烷的体积用量为辛酰氯的5倍。

6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,反应条件为:室温下反3‑

4h。

7.根据权利要求6所述的合成方法,其特征在于,反应条件为:25℃下反应4h。

8.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,丝氨醇与辛酰氯的摩尔比为0.55‑0.65:1。

9.根据权利要求8所述的合成方法,其特征在于,丝氨醇与辛酰氯的摩尔比为0.6:1。

10.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,反应条件为:室温下反应

8‑12h,优选25℃下反应10h。