利索能及
我要发布
收藏
专利号: 2021109753586
申请人: 江苏弘和药物研发有限公司
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种噻唑烷并嘧啶酮乙酸的合成方法,其特征在于,所述合成方法按照如下流程进行:具体步骤为:

(1)以琥珀酸二乙酯(化合物II)为原料,以四氢呋喃为溶剂,在氢化钠作用下与甲酸乙酯反应,生成2‑甲酰琥珀酸二乙酯,即化合物III;

(2)化合物III与2‑氨基噻唑啉(化合物V)在无水乙醇中反应生成噻唑烷并嘧啶酮乙酸乙酯,即化合物IV;

(3)化合物IV在冰乙酸中与甲磺酸反应生成噻唑烷并嘧啶酮乙酸,即化合物I;

步骤(2)中,无水乙醇体积量是化合物III的8‑12倍;反应条件为:78℃下反应15‑18h;

步骤(3)中,冰乙酸体积量是化合物IV的4‑5倍;反应条件为:115‑125℃下反应15‑18h。

2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,琥珀酸二乙酯、氢化钠、甲酸乙酯的摩尔比为1:1.1‑1.5:1.2‑1.8。

3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,氢化钠含量为60%;四氢呋喃的体积量为琥珀酸二乙酯的8‑12倍。

4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,甲酸乙酯滴加温度为‑2℃‑2℃,滴完后室温下反应8‑12h。

5.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,2‑氨基噻唑啉与化合物III的摩尔比为1:1.2‑1.6。

6.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,步骤(3)中,化合物IV与甲磺酸的摩尔比为1:1.2‑1.5。