利索能及
我要发布
收藏
专利号: 2021102553076
申请人: 五邑大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-04-10
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种5‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑[1,2,4]三唑并[1,5‑c]嘧啶衍生物,其特征在于,包括式A所示结构的化合物及其药学上可接受的盐,所述式A为:

2.根据权利要求1所述的5‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑[1,2,4]三唑并[1,5‑c]嘧啶衍生物,其特征在于,所述Ar选自如式B或C所示的取代基,所述式B为:

所述式C为:

1 2 3

其中,n为1~5的整数,R ,R 及R分别独立地选自H、C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、

4 5

C1‑C3烷氧基、卤素取代的C1‑C3烷氧基、3,4‑亚甲二氧基、苯基、‑NRR;

4 5

R、R分别独立地选自H、C1‑C3烷基;

X选自C或N。

3.根据权利要求1所述的5‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑[1,2,4]三唑并[1,5‑c]嘧啶衍生物,其特征在于,所述Ar为3‑吲哚基、4‑吲哚基、5‑吲哚基、6‑吲哚基、7‑吲哚基、4‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑异丙基苯基、4‑甲氧基苯乙烯基、3,4‑二甲氧基苯基、3‑(1‑Boc吲哚基)、3‑(5‑甲氧基吲哚基)、4‑(1‑甲基吲哚基)、5‑(1‑甲基吲哚基)、6‑(1‑甲基吲哚基)、3‑(1‑Boc‑5‑甲氧基吲哚基)、3‑(5‑乙氧基吲哚基)、3‑(1‑Boc‑5‑乙氧基吲哚基)、3‑(6‑甲氧基吲哚基)、3‑(1‑Boc‑6‑甲氧基吲哚基)、3‑羟基‑4‑甲氧基苯基、3,4‑二甲基苯基、3‑氟‑4‑甲氧基苯基、3‑氯‑4‑甲氧基苯基、3‑溴‑4‑甲氧基苯基和3‑氨基‑4‑甲氧基苯基中的一种。

4.一种制备如权利要求1至3任一项所述的5‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑[1,2,4]三唑并[1,5‑c]嘧啶衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:S1:以2‑氯‑4‑肼基嘧啶和芳基甲醛ArCHO为原料,通过电化学阳极氧化反应得到式II所示化合物;

S2:式II所示化合物与3,4,5‑三甲氧基苯硼酸发生Suzuki反应并同时发生Dimroth重排反应,即得;

式II所示化合物为:

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,步骤S1中,2‑氯‑4‑肼基嘧啶和芳基甲醛ArCHO的摩尔比为1:(0.2~1.2)。

6.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,步骤S1中,电化学阳极氧化反应的电解质为四正丁基四氟硼酸铵、四正丁基醋酸铵、四正丁基硫酸氢铵和四正丁基六氟磷酸铵中的至少一种。

7.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,还包括在步骤S2之后,对产物进行提纯处理。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于,所述提纯处理的方法为:向产物中加入乙酸乙酯淬灭反应,再加入饱和氯化钠溶液洗涤,分出有机相,水相再用乙酸乙酯萃取3~5次,合并有机相,加入无水硫酸钠干燥,经减压蒸馏除去溶剂,经柱层析即得。

9.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物含有如权利要求1至3任一项所述的

5‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑[1,2,4]三唑并[1,5‑c]嘧啶衍生物。

10.一种抗肿瘤药物,其特征在于,所述抗肿瘤药物包括如权利要求1至3任一项所述的

5‑(3,4,5‑三甲氧基苯基)‑[1,2,4]三唑并[1,5‑c]嘧啶衍生物或如权利要求9所述的药物组合物。