利索能及
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专利号: 2020115009818
申请人: 许昌学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-12-08
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种从大八角中提取分离的具有LSD1抑制活性的化合物,如式(I)所示:其中,R1、R2选自如下四种情况之一:R1选自H,R2选自

R1选自 R2选自H;

R1选自 R2选自H;

R1选自 R2选自

2.权利要求1所述化合物的提取分离方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)取大八角茎叶,用乙醇回流提取,过滤液浓缩,加水使悬浮,依次用等量氯仿和正丁醇萃取,减压蒸馏得到氯仿萃取部分和正丁醇萃取部分;

(2)正丁醇部分经大孔树脂以乙醇/水梯度洗脱,梯度为0:100,20:80,40:60,60:40,

80:20,100:0,得到6个流分,Frs.1‑6;

(3)流分5经硅胶柱以CH2Cl2/MeOH梯度洗脱,梯度为100:0,90:10,80:20,70:30v/v,得到7个流分,Frs.5.1‑5.7;

(4)流分5.2,5.4分别经MCI柱子以甲醇:水=60:40为洗脱剂,分离得到流分5.2.1‑

5.2.4,流分5.4.1‑5.4.6;

(5)流分5.2.2经硅胶反复纯化得到化合物2和3,流分5.4.2经硅胶反复纯化得到化合物1和4,化合物1‑4的化学结构式如下:

3.根据权利要求2所述的提取分离方法,其特征在于,步骤(1)中,所述用乙醇回流提取,是用92‑98%乙醇回流提取2‑4次,每次2‑4小时。

4.权利要求1所述化合物在制备LSD1抑制剂中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述化合物在制备治疗和/或预防LSD1相关的肿瘤、病毒性感染、代谢疾病或炎症的药物中的应用。