利索能及
我要发布
收藏
专利号: 2020110111947
申请人: 遵义医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.一种具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于:制备时:包括步骤一、向有机溶剂中加入金属钯盐、手性膦配体、碱、3-氨基氧化吲哚和醋酸烯丙酯,在0℃~40℃的反应温度和惰性气体保护下搅拌;步骤二、分离得到具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚类化合物;其中,具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚类化合物具有如下式所示:

3-氨基氧化吲哚的结构如下式所示:

式中:R1各自独立地选自H、4-F、5-Me、5-OMe、5-F、5-OCF3、7-Me、7-F或7-CF3;

R2各自独立地选自H、Me、Et、Ph或Bn;

R各自独立地选自CHO、EtOCO、tBuOCO、BnOCO或PhOCO;

醋酸烯丙酯的结构如下式所示:

式中:R3各自独立地选自H、苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、氟取代苯基、氯取代苯基、溴取代苯基、1-萘基、2-萘基、2-呋喃基或2-噻吩基;

R4各自独立地选自H、Me、苯基、甲基取代苯基、甲氧基取代苯基、氟取代苯基、氯取代苯基、溴取代苯基、1-萘基、2-萘基、2-呋喃基或2-噻吩基。

2.根据权利要求1所述的具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于:所述金属钯盐为如下结构中的任一种:

3.根据权利要求1所述的具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于:所述手性膦配体为如下结构中的任一种:

4.根据权利要求1所述的具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂为烃、醚、酯、酰胺、腈、砜或亚砜。

5.根据权利要求1所述的具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤一在惰性气体氮气或氩气氛围中进行。

6.根据权利要求1所述的具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤一在密闭的容器中进行。

7.根据权利要求1所述的具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤二的分离方法为色谱法或柱层析法。

8.根据权利要求1所述的具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述的具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚的光学纯度≧86%。

9.根据权利要求1所述的具有光学活性的高烯丙基胺-氧化吲哚类化合物的制备方法,其特征在于,所述搅拌时间为2~24h。