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专利号: 2020102508004
申请人: 湖南科技大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮类化合物,其特征在于:该化合物为具有结构通式(I)的化合物:式(I)中,R选自甲氧基苯基或二甲基苯基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮类化合物是选自下列化合物中的一种或多种:

3‑((3‑甲氧基苯基)氨基甲酰基甲基)‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮:

3‑((4‑甲氧基苯基)氨基甲酰基甲基)‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮:

3‑((2,6‑二甲基苯基)氨基甲酰基甲基)‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮:

3.制备权利要求1所述具有结构通式(I)的3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮类化合物的方法:该制备方法包括如下步骤:

1)由具有结构通式(II)的2‑((2‑氨基苄基)氨基)乙酰芳胺类化合物和三光气进行反应,获得含具有结构通式(I)的3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮类化合物的反应混合物;

2)将步骤1)获得的含具有结构通式(I)的3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮类化合物的反应混合物进行分离和提纯,获得具有结构通式(I)的3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮类化合物;

其中:R选自甲氧基苯基或二甲基苯基。

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:所述R选自3‑CH3OC6H4、4‑CH3OC6H4、2,6‑(CH3)2C6H3中的一种。

5.根据权利要求3或4所述的方法,其特征在于:在步骤1)中,所述具有结构通式(II)的

2‑((2‑氨基苄基)氨基)乙酰芳胺类化合物和三光气在有机溶剂中和碱的存在下进行反应。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于:所述有机溶剂为四氢呋喃和/或甲苯;所述碱为三乙烯二胺和/或三乙胺。

7.根据权利要求5所述的方法,其特征在于:在步骤1)中,所述具有结构通式(II)的2‑((2‑氨基苄基)氨基)乙酰芳胺类化合物和三光气加入量的摩尔比为1:0.3‑2;所述具有结构通式(II)的2‑((2‑氨基苄基)氨基)乙酰芳胺类化合物、有机溶剂、碱加入量的摩尔比为

1:80‑200:1‑3。

8.根据权利要求7所述的方法,其特征在于:在步骤1)中,所述具有结构通式(II)的2‑((2‑氨基苄基)氨基)乙酰芳胺类化合物和三光气加入量的摩尔比为1:0.4‑1.5;所述具有结构通式(II)的2‑((2‑氨基苄基)氨基)乙酰芳胺类化合物、有机溶剂、碱加入量的摩尔比为1:90‑180:1.5‑2.5。

9.根据权利要求8所述的方法,其特征在于:在步骤1)中,所述具有结构通式(II)的2‑((2‑氨基苄基)氨基)乙酰芳胺类化合物和三光气加入量的摩尔比为1:0.5‑1.0;所述具有结构通式(II)的2‑((2‑氨基苄基)氨基)乙酰芳胺类化合物、有机溶剂、碱加入量的摩尔比为1:100‑150:1.8‑2.2。

10.根据权利要求3所述的方法,其特征在于:步骤1)具体为:按比例称取具有结构通式(II)的2‑((2‑氨基苄基)氨基)乙酰芳胺类化合物和三光气溶于有机溶剂中;然后在氮气和/或氦气气氛条件下进行回流反应,反应温度为20‑100℃,反应时间为0.5‑8h;反应结束后,获得含具有结构通式(I)的3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮类化合物的反应混合物。

11.根据权利要求10所述的方法,其特征在于:反应温度为40‑80℃,反应时间为1‑5h。

12.根据权利要求11所述的方法,其特征在于:反应温度为50‑70℃,反应时间为1.5‑

3h。

13.根据权利要求10所述的方法,其特征在于:步骤2)具体为:将步骤1)获得的含具有结构通式(I)的3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮类化合物的反应混合物进行脱溶,采用乙酸乙酯和/或二氯甲烷洗涤1‑8次,再脱溶;最后再经过柱层析后,即获得3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑

2‑酮类化合物。

14.根据权利要求13所述的方法,其特征在于:所述脱溶为减压脱溶,洗涤次数为2‑5次。

15.一种如权利要求1或2所述的3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮类化合物或如权利要求3‑

14中任一项所述方法制备的3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮类化合物的用途,其特征在于:将该3‑酰胺基‑1,3‑喹唑啉‑2‑酮类化合物用于抑制小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌或稻瘟病菌中的一种或多种。