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专利号: 2024116574175
申请人: 重庆医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-12-17
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种2‑乙酰基喹唑啉‑4(3H)酮类化合物Ⅳ的制备方法,其特征在于:化合物Ⅲ在氧气氛围下经催化剂催化反应制得2‑乙酰基喹唑啉‑4(3H)酮类化合物Ⅳ;所述催化剂为Fe(Ⅲ)组合催化剂;

其中,R为各自独立的氢或卤素;R1为烷基或苄基;所述Fe(Ⅲ)组合催化剂包括FeCl3、TEMPO和碘;反应所使用的溶剂为溶剂B,溶剂B选自N ,N‑二甲基甲酰胺。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:式I化合物与式Ⅱ化合物在氧气氛围下经促进剂的作用制得化合物Ⅲ;

其中,R为各自独立的氢或卤素;R1为烷基或苄基;所述促进剂为盐酸咪唑;

反应所使用的溶剂为溶剂A,溶剂A选自N ,N‑二甲基甲酰胺或N ,N‑二甲基乙酰胺。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于:Fe(Ⅲ)组合催化剂中,FeCl3用量为0.01‑0.1当量,TEMPO用量为0.02‑2.0 当量;碘的用量为0.02‑2.0当量。

4.如权利要求2所述的方法,其特征在于:反应所使用促进剂咪唑盐酸盐的用量为2‑3当量,反应所使用Fe(Ⅲ)组合催化剂中,FeCl3用量为0.01‑0.06当量,TEMPO用量为0.30‑

1.5 当量;碘的用量为0.02‑2.0当量。

5.如权利要求4所述的方法,其特征在于:由式I化合物与式Ⅱ化合物在促进剂的作用下制得化合物Ⅲ的反应温度为温度A,反应温度A为80~150℃;化合物Ⅲ在氧气氛围下经催化剂催化反应制得化合物Ⅳ的反应温度为温度B,温度B为60~150℃。

6.如权利要求5所述的方法,其特征在于:由式I化合物与式Ⅱ化合物在氧气氛围下经促进剂的作用制得化合物Ⅲ,然后化合物Ⅲ在氧气氛围下经催化剂催化反应制得化合物Ⅳ;所述促进剂为盐酸咪唑,用量为2.2‑2.7当量;所述催化剂为Fe(Ⅲ)组合催化剂;所述Fe(Ⅲ)组合催化剂包括FeCl3和TEMPO,其中FeCl3用量为0.02‑0.05当量,TEMPO用量为0.37‑

1.11 当量,碘的用量为0.02‑2.0 当量;溶剂A为N ,N‑二甲基甲酰胺,反应温度A为120~

150℃;溶剂B为N ,N‑二甲基甲酰胺,反应温度B为80 ~120℃。

7.如权利要求1‑6任一项所述的方法,其特征在于:所述化合物Ⅳ选自2a‑2c化合物:

2‑乙酰基喹唑啉‑4(3H)酮 (2a);

2‑异丁酰基喹唑啉‑4(3H)酮 (2b);

2‑苯甲酰基‑7‑氯喹唑啉‑4(3H)酮 (2c)。