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专利号: 202010133088X
申请人: 王中良
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-12-01
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.式(I)所示的化合物为:N-[3-[1,4-二氢-1-甲基-7-[(6-甲基-3-吡啶基)氨基]-2-氧代嘧啶并[4,5-D]嘧啶-3(2H)-基]-4-甲基苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺或其异构体、溶剂合物或前体,或它们的药学上可接受的盐的用途,用于制备抗细胞坏死的药物;

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的化合物按照常规方法制备为药用盐的形式,包括其有机酸盐及无机酸盐:无机酸包括但不限于盐酸、硫酸、磷酸、二磷酸、氢溴酸、硝酸等,有机酸包括但不限于乙酸、马来酸、富马酸、酒石酸、琥珀酸、乳酸、对甲苯磺酸、水杨酸、草酸。

3.如权利要求1所述的用途,其特征在于,所述的式(I)所示化合物或其异构体、溶剂合物或前体,或它们的药学上可接受的盐的药物作用靶点为RIPK1/RIPK3,通过抑制RIPK1/RIPK3激酶活性,从而抑制细胞坏死。

4.式(I)所示化合物或其异构体、溶剂合物或前体,或它们的药学上可接受的盐的用途,用于制备RIPK1/RIPK3抑制剂药物。

5.式(I)所示化合物或其异构体、溶剂合物或前体,或它们的药学上可接受的盐的用途,用于制备RIPK1/RIPK3激酶紊乱、过度激活或过度相互作用相关疾病的药物。

6.如权利要求5所述的用途,其特征在于,所述的RIPK1/RIPK3激酶紊乱、过度激活或过度相互作用相关疾病为炎症性、感染性、缺血性和退行性相关疾病或组织损伤。

7.如权利要求6所述的用途,其特征在于,所述的炎症性、感染性、缺血性和退行性相关疾病由RIPK1/RIPK3激酶介导,或由细胞坏死引发。

8.如权利要求7所述的用途,其特征在于,所述的炎症性、感染性、缺血性和退行性相关疾病包括但不限于:肿瘤、阿尔茨海默病、缺血性心肌病、缺血性脑卒中、动脉粥样硬化、急性胰腺炎、儿童炎症性肠病、抗脓毒血症、抗沙门氏菌感染、抗李斯特菌感染、抗牛痘病毒感染。

9.如权利要求8所述的用途,其特征在于,所述的肿瘤包括食道、胃、肠、直肠、口腔、咽、喉、肺、结肠、乳腺、子宫、子宫内膜、卵巢、前列腺、睾丸、膀胱、肾、肝、胰腺、骨、结缔组织、皮肤、眼、脑和中枢神经系统等部位发生的癌症,以及甲状腺癌、白血病、霍金氏病、淋巴瘤和骨髓瘤。

10.式(I)所示化合物或其异构体、溶剂合物或前体,或它们的药学上可接受的盐,用于制备抑制TNF-α引起的全身炎症综合征(SIRS)、乙酰氨基酚(APAP)诱导的肝毒性、顺铂诱导的急性肾损伤、缺血性肾损伤和乳腺癌转移的药物的用途。