利索能及
我要发布
收藏
专利号: 2019113975977
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-06-16
缴费截止日期: 暂无
联系人

摘要:

权利要求书:

1.乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I所示:式中,

R1为氢、烷基、烯基、炔基、芳基、氰基、羟烷基、羧基、酯基、胺基、羰基、酰基或杂环基;

n为0-18的整数。

2.如权利要求1所述的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,R1为氢、甲基、烯基、炔基、氰基、2-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,4-二氯苯基、乙酰基、乙酯基、N,N-二甲胺基或N,N-二乙胺基;

n为0、1、2、3、5、7或9。

3.如权利要求1所述的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:

4.如权利要求1所述的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、溴酸盐、碘酸盐、硫酸盐、硝酸盐、三氟乙酸盐或醋酸盐。

5.权利要求1-4任一项所述的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,所述方法如下:a、中间体II的制备:吲哚醛与4-氯乙酰乙酸乙酯缩合反应得到中间体II;

b、通式I所示的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物I-1的制备:中间体II和硫脲缩合反应即得到化合物I-1;

c、通式I所示的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物I-2~I-16的制备:以碳酸钾或碳酸铯为催化剂,化合物I-1与卤代化合物反应,即得化合物I-2~I-16。

6.如权利要求5所述的方法,其特征在于,

步骤a中,所述吲哚醛与4-氯乙酰乙酸乙酯的物质的量之比为1:1.5;所述缩合反应具体以哌啶为催化剂,乙醇为溶剂,在80℃回流6h;

步骤b中,所述中间体II与硫脲的物质的量之比为1:2;所述缩合反应具体以乙醇为溶剂,在80℃回流5h;

步骤c中,所述化合物I-1、卤代化合物和碳酸钾或碳酸铯的物质的量之比1:1.5:1.5;

所述反应具体为以乙腈为溶剂,在80℃回流6-9h。

7.权利要求1-4任一项所述的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌ATCC 25923、金黄色葡萄球菌ATCC 29213、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、铜绿假单胞菌ATCC 27853、大肠杆菌ATCC 25922或鲍曼不动杆菌中的一种或多种;所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌、白色念珠菌ATCC 90023或近平滑假丝酵母菌ATCC 22019中的一种或多种。

9.含权利要求1-4任一项所述的乙烯基共轭的吲哚氨基噻唑类化合物及其可药用盐的制剂。

10.如权利要求9所述的制剂,其特征在于,所述制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、粉针剂、滴眼剂、搽剂、栓剂、软膏剂或气雾剂中的一种。