1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
R1为H或C1-6烷基,所述的C1-6烷基任选被1、2或3个Ra取代;
R2为H或C1-6烷基,所述的C1-6烷基任选被1、2或3个Ra取代;
或者,R1、R2与其相连的N一起形成4-6元杂环烷基,所述的4-6元杂环烷基任选被1、2或3个Rb取代;
R3为C1-6烷基或苯基,所述的C1-6烷基或苯基任选被1、2或3个Rc取代;
Ra为F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN或Rb为F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、Rc为H、F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、NO2、-OCH3、C1-C4烷基或所述的4-6元杂环烷基包含1、2或3个独立选自N、NH、O和S的杂原子或原子团。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的结构单元为
3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的结构单元为
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的R3为
5.根据权利要求4所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的R3为
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的式(I)化合物为:
7.根据权利要求1~6任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
8.一种制备根据权利要求1~6任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐的中间体,其特征在于,所述的中间体为式(II)化合物:其中,
X为F、Cl、Br或I;
R3如权利要求1、3或4任意一项所定义。
9.一种根据权利要求1~6任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:其中,
X为F、Cl、Br或I;
R1、R2、R3如权利要求1~5任意一项所定义;
在有机溶剂1中,在碱1存在下,以式(II)化合物与式(III)化合物为原料,60~120℃下反应,冷却,萃取,有机层浓缩纯化得式(I)化合物;
所述的碱1为K2CO3、KHCO3、KOAc、KF、Et3N、EtN(i-Pr)2或吡啶;
所述的有机溶剂1为DMSO、DMF、DMA、1,4-二氧六环、甲苯、乙腈、氯仿、四氢呋喃或乙醇;
所述式(II)化合物、式(III)化合物、碱1的投料摩尔比为1:1~6:1~5。
10.根据权利要求9所述的制备方法,其特征在于,所述的式(II)化合物由以下步骤制备:X为F、Cl、Br或I;
R3如权利要求9所定义;
在有机溶剂2中,在碱2存在下,以式(IV)化合物与式(V)化合物于30~150℃下反应,冷却,萃取,有机层浓缩纯化得式(II)化合物;
所述碱2为K2CO3、KHCO3、KOAc、KF、Et3N、EtN(i-Pr)2或吡啶;
所述的有机溶剂2为DMSO、DMF、DMA、1,4-二氧六环、甲苯、乙腈、氯仿或四氢呋喃;
所述式(IV)化合物、式(V)化合物、碱2的投料摩尔比为1:0.9~1.5:1~3。