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专利号: 2019107487815
申请人: 西南大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-08-06
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.三唑乙基靛红衍生物或其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:

2.权利要求1所述的三唑乙基靛红衍生物的制备方法,其特征在于:a.通式VII所示化合物的制备:以靛红为起始原料在N,N‑二甲基甲酰胺中,氢化钠做碱,与1,2‑二溴乙烷发生取代反应即得靛红衍生物VII;

b.通式III‑1所示靛红唑类化合物的制备:将三唑溶于有机溶剂中,在碱的作用下,与通式VII所示靛红衍生物发生取代反应即制得通式III‑1所示靛红唑类化合物;

c.IV‑1~IV‑5所示三唑乙基靛红衍生物的制备:将通式III‑1所示化合物溶于有机溶剂中,加入不同取代的羰基化合物,在碱的作用下发生缩合反应即制得IV‑1~IV‑5所示三唑乙基靛红衍生物;所述不同取代的羰基化合物为丙酮、苯乙酮、4‑甲基苯乙酮、4‑氯苯乙酮或4‑羟基苯乙酮;

d.V‑1~V‑5所示三唑乙基靛红衍生物的制备:将IV‑1~IV‑5所示三唑乙基靛红衍生物分别在酸存在回流下经历脱水作用即制得V‑1~V‑5所示三唑乙基靛红衍生物;

e.VI‑1所示三唑乙基靛红衍生物的制备:将通式III‑1所示化合物溶于有机溶剂中,其在还原剂的作用下发生还原反应,反应无气泡冒出时,反应完全即制得VI‑1所示三唑乙基靛红衍生物。

3.根据权利要求2所述的三唑乙基靛红衍生物的制备方法,其特征在于:步骤a中,所述取代反应的温度为60℃;反应时长为12h;所述靛红与氢化钠的物质的量之比为1:1.5;

步骤b中,所用有机溶剂为乙腈;所用碱为碳酸钾;三唑:通式VII所述化合物:碳酸钾的物质的量之比为2:1:1.1;

步骤c中,所述羰基衍生化反应的溶剂为甲醇;所用碱为二乙胺;反应温度为18~25℃;

所述通式III‑1化合物:羰基化合物:二乙胺的物质的量之比为1:1:1;

步骤d中,脱水反应使用的酸为冰醋酸和盐酸的混合酸;盐酸与冰醋酸的体积比为1:3;

反应在回流下进行;反应完后需用碳酸氢钠中和;

步骤e中,所用还原剂为硼氢化钠;反应溶剂为二氯甲烷与乙醇的混合溶剂;原料在0℃下加入,在0℃下反应。

4.权利要求1所述的三唑乙基靛红衍生物或其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述细菌为金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌中的任一种或多种;所述真菌为白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌、近平滑假丝酵母菌中的任一种或多种。

6.V‑1所示三唑乙基靛红衍生物或其可药用盐在制备DNA嵌入剂中的应用,其特征在于,所述DNA为小牛胸腺DNA,  。