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专利号: 2019105951631
申请人: 三峡大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2026-04-30
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.异吲哚酮取代的α‑酰氧基酰胺类二肽类衍生物,其特征在于,结构式为:

2.合成权利要求1所述的异吲哚酮取代的α‑酰氧基酰胺类二肽类衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)在室温条件下,向反应器中先加入2‑醛基苯甲酸,乙醇,浓硫酸,于10‑90℃下搅拌,反应完成后制得2‑醛基苯甲酸甲酯;

(2)在室温条件下,向反应器中依次加入2‑醛基苯甲酸甲酯、溶剂、胺,并在室温下搅拌使其充分溶解;溶解后依次加入催化剂MOF‑Cu和2‑异氰基乙酸甲酯,继续反应12‑24h后,经TLC检测反应完成后,过滤出MOF‑Cu催化剂,然后在减压下除去溶剂,剩余物经过柱层析,即制备得到α‑酰氧基酰胺类二肽类衍生物,反应式如下:所述的取代基R为苄基、烷基、芳基、取代芳基中的任意一种,取代基位置以及共轭位置不固定;

所述的胺为苄胺或3‑氯苯胺。

3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述步骤中2‑醛基苯甲酸甲酯,胺,2‑异氰基乙酸甲酯的投料摩尔比为1:0.5‑2:0.5‑2。

4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:2‑醛基苯甲酸甲酯,胺,2‑异氰基乙酸甲酯的投料摩尔比为1:1:1.1。

5.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述2‑异氰基乙酸甲酯的加入顺序为最后加入,待2‑醛基苯甲酸甲酯和胺在溶剂中完全溶解之后加入。

6.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述催化剂MOF‑Cu的摩尔用量为2‑醛基苯甲酸甲酯的0.1‑1倍。

7.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:所述步骤(1)反应温度为10‑90℃;步骤(2)反应温度为室温,所述的溶剂为甲醇或乙醇或水。

8.根据权利要求1所述的异吲哚酮取代的α‑酰氧基酰胺类二肽类衍生物在制备抑制指状青霉菌、意大利青霉菌或水稻纹枯菌的药物上的应用,所述α‑酰氧基酰胺类二肽类衍生物结构式为

9.根据权利要求1所述的异吲哚酮取代的α‑酰氧基酰胺类二肽类衍生物在制备抑制指状青霉菌、意大利青霉菌的药物上的应用,所述α‑酰氧基酰胺类二肽类衍生物结构式为