1.席夫碱硝基咪唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,结构如通式I‑II所示:
1 2 3 4 5 7 6 8 9 10式中,R ,R为氢;R为氢或氯;R 、R、R 为氢;R为氢、氯或甲基;R为甲基;R为硝基;R为氢;R为羟基、甲氧基或甲酰肼基;X为C。
2.根据权利要求1所述的席夫碱硝基咪唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,为下述化合物中的任一种:
3.根据权利要求1所述的席夫碱硝基咪唑类化合物及其可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、硝酸盐或醋酸盐。
4.权利要求1或2所述的席夫碱硝基咪唑类化合物及其可药用盐的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:
a、中间体III的制备:以2‑甲基‑5‑硝基咪唑为起始原料,与氯丙酮在乙腈中回流,碳酸钾作碱,即得中间体III;
b、中间体IV和V的制备:将中间体III溶于甲苯溶液中,在六氢吡啶和冰醋酸作催化剂的条件下分别与苯甲醛和吲哚醛回流发生羟醛缩合反应得中间体IV和V;
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R、R的定义与通式I‑II中R和R的定义相同;
c、通式I‑II所示的席夫碱硝基咪唑类化合物及其可药用盐的制备:将中间体IV或V溶于有机溶剂中,在酸催化下与取代胺类化合物发生亲核加成‑消除反应即得通式I‑II所示的席夫碱硝基咪唑类化合物及其可药用盐。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,步骤a中,所述回流的温度为80℃;所述2‑甲基‑5‑硝基咪唑、碳酸钾与氯丙酮的物质量之比为1:2:2;
步骤b中,所述回流的时间为5h;所述中间体III、六氢吡啶、冰醋酸和苯甲醛或吲哚醛的物质量之比为5:1:1:5;
步骤c中,所述有机溶剂为无水乙醇;所述酸为冰醋酸;所述反应的温度为80℃;所述取代胺类化合物与中间体IV或V的物质量之比为1.5:1。
6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于,所述取代胺类化合物为氨基脲、甲氧基胺盐酸盐或盐酸羟胺。
7.权利要求1或2所述的席夫碱硝基咪唑类化合物及其可药用盐在制备抗细菌和/或抗真菌药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述细菌为耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌ATCC 25923、金黄色葡萄球菌ATCC 29213、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌或鲍曼不动杆菌中的一种或多种;所述真菌为耐药性白色念珠菌、热带假丝酵母菌、烟曲霉菌或近平滑假丝酵母菌ATCC 20019中的一种或多种。
9.权利要求1或2所述的席夫碱硝基咪唑类化合物及其可药用盐在制备DNA嵌入剂中的应用,其特征在于,所述DNA为小牛胸腺DNA。