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专利号: 2019103522985
申请人: 重庆医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-12-17
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种氨基保护方法,其特征在于:由式I化合物与式II合物在催化剂咪唑盐酸盐作用下于溶剂A中发生迈克尔加成制得式III化合物,反应温度A为90~120℃;式III化合物在催化剂咪唑盐酸盐作用下于溶剂B中制得式I化合物,反应温度B为130~150℃;所使用的溶剂A选自N,N‑二甲基丙烯酰胺、二甲苯、苯中的一种或几种组合;溶剂B选自N,N‑二甲基丙烯酰胺、二甲苯中的一种或几种组合或无溶剂反应;溶剂A与溶剂B相同或不同;

反应路线如下:

其中,

R为各自独立的氢、C1‑6烷基、苯基、吡咯、甲氧基苯基、对苯苯基或吡啶基;R1为各自独立的氢、C1‑6烷基、苯基、吡咯、甲氧基苯基或对苯苯基;R2为各自独立的吡咯、甲氧基、二甲氨基、二乙氨基、甲氨基,乙氨基或甲氧基苯基。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述C1‑6烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基或异己基。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述催化剂咪唑盐酸盐的用量为0.1‑1.0eq。

4.如权利要求3所述的方法,其特征在于:所使用的溶剂A为N,N‑二甲基丙烯酰胺;溶剂B为无溶剂反应。