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专利号: 2019103522985
申请人: 重庆医科大学
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-12-17
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种氨基保护方法使用咪唑盐酸盐催化氨与丙烯酰衍生物进行迈克尔加成,由式I化合物与式Ⅱ化合物在催化剂作用下发生迈克尔加成制得式Ⅲ化合物,式Ⅲ化合物在催化剂作用下制得式I化合物,其特征在于:所述催化剂均为咪唑盐酸盐,只是反应温度不同。

反应路线如下:

其中,

R为各自独立的氢、C1-6烷基、苯基、吡咯、甲氧基苯基、对苯苯基、吡啶基;R1为各自独立的氢、C1-6烷基、苯基、吡咯、甲氧基苯基、对苯苯基;R2为各自独立的氢、C1-6烷基、苯基、吡咯、甲氧基、二甲氨基、二乙氨基、甲氨基,乙氨基、甲氧基苯基。

2.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述C1-6烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、异己基。

3.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述催化剂咪唑盐酸的用量为0.1-1.0eq。

4.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所使用的溶剂A选自N,N-二甲基丙烯酰胺、二甲苯、苯、水中的一种或几种组合;溶剂B选自N,N-二甲基丙烯酰胺、二甲苯、苯、水中的一种或几种组合。

5.如权利要求4所述的方法,其特征在于:所使用的溶剂A为N,N-二甲基丙烯酰胺;溶剂B为无溶剂反应。

6.如权利要求1所述的方法,其特征在于:反应温度A为60~140℃。

7.如权利要求6所述的方法,其特征在于:反应温度B为90~170℃。