利索能及
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专利号: 2019103043995
申请人: 淮海工学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2025-06-27
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种如式(I)所示的Beclabuvir中间体的合成方法,该合成方法的反应式为:其特征在于包括下列步骤:

步骤(1),将式(II)化合物与式(III)化合物发生重氮化反应,得到式(IV)化合物;

步骤(2),将式(IV)化合物在手性催化剂作用下与式(V)化合物发生不对称环丙烷化反应,得到式(VI)化合物;

步骤(3),式(VI)化合物与式(VII)化合物在碱的作用下发生胺的烃基化反应,得到式(VIII)化合物;

步骤(4),式(VIII)化合物在催化剂和醋酸钠作用下发生吲哚环的芳基化反应,即得到式(I)化合物;

所述的步骤(2)中的手性催化剂为手性螺烯二酮铜络合物,结构为:其中R为C1~C4的烷基;

所述的步骤(4)中的催化剂为Pd(OAc)2和Pcy3.HBF4的混合物。

2.根据权利要求1所述的一种Beclabuvir中间体的合成方法,其特征在于:所述的步骤(2)中的手性催化剂的用量只为式(V)化合物物质的量的1~5%。

3.根据权利要求1所述的一种Beclabuvir中间体的合成方法,其特征在于:所述的步骤(2)中的反应温度为40~60℃。

4.根据权利要求1所述的一种Beclabuvir中间体的合成方法,其特征在于:所述的步骤(3)中的碱为碱金属的醋酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐。

5.根据权利要求1所述的一种Beclabuvir中间体的合成方法,其特征在于:所述的步骤(4)中的催化剂的用量都为式(VIII)化合物物质的量的5~10%。