利索能及
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专利号: 2019103030266
申请人: 新乡医学院
专利类型:发明专利
专利状态:已下证
更新日期:2024-12-10
缴费截止日期: 暂无
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摘要:

权利要求书:

1.一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法,其特征在于具体步骤为:将芳香醛类化合物

1、3-氨基吲唑类化合物2和三乙胺溶于溶剂中,再加入NH4I和氧化剂,然后于110-150℃反应制得目标产物嘧啶并吲唑类化合物3,该合成方法中的反应方程式为:其中R1为苯基、取代苯基、2-萘基、1-萘基、吡啶基或噻吩基,该取代苯基为3,4,5-三甲氧基苯基、3,4-二甲基苯基、2,4-二氯基苯基或一元取代苯基,一元取代苯基苯环上的取代基为甲基、叔丁基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基或硝基,R2为氢、甲氧基、氟、氯、溴、碘或硝基,溶剂为氯苯、甲苯、1,4-二氧六环、乙腈、N-甲基-2-吡咯烷酮或N,N-二甲基甲酰胺,氧化剂为二叔丁基过氧化物、过氧化二异丙苯、过氧化苯甲酰、过氧化苯甲酸叔丁酯、二甲亚砜、氧气或空气。

2.根据权利要求1所述的嘧啶并吲唑类化合物的合成方法,其特征在于:所述芳香醛类化合物1、3-氨基吲唑类化合物2、三乙胺、NH4I与氧化剂的投料摩尔比为1:1:2.5:1.5:3,芳香醛类化合物1与溶剂的投料配比为1mmol:4mL。

3.根据权利要求1所述的嘧啶并吲唑类化合物的合成方法,其特征在于:所述氧化剂为二叔丁基过氧化物、过氧化二异丙苯、过氧化苯甲酰、过氧化苯甲酸叔丁酯、二甲亚砜或氧气时,合成过程在密封条件下进行;所述氧化剂为空气时,合成过程在密封或敞开条件下进行。

4.一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法,其特征在于具体步骤为:将苯甲醛1a、3-氨基吡唑并吡啶类化合物4和三乙胺溶于溶剂氯苯中,再加入NH4I,然后于120℃反应制得目标产物吡啶并吡唑并嘧啶类化合物5,该合成方法中的反应方程式为:其中R3为氢或甲基。

5.根据权利要求4所述的嘧啶并吲唑类化合物的合成方法,其特征在于:所述苯甲醛

1a、3-氨基吡唑并吡啶类化合物4、三乙胺与NH4I的投料摩尔比为1:1:2.5:1.5,苯甲醛1a与溶剂氯苯的投料配比为1mmol:4mL。

6.根据权利要求1或4所述的嘧啶并吲唑类化合物的合成方法,其特征在于:所述嘧啶并吲唑类化合物为下列化合物之一: